1-对羟基苯基哌嗪置于potassium Carbonate,N,N-二异丙基乙胺,Sodium Iodide,Magnesium Chloride体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成维拉佐酮中间体5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酸乙酯
参考文献:维拉唑酮中间体及其盐的合成方法
标题:维拉唑酮中间体及其盐的合成方法
摘要:本发明涉及一种维拉唑酮中间体5-(4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)-丁基]-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯及其盐的合成方法,属于药物合成技术领域.所述的合成方法包括以下步骤:氮气保护下,将3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚与催化剂溶于无水溶剂,加热回流搅拌后加入5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯和碱,在80~110oc的条件下反应4~6小时,室温搅拌下缓慢倒入碱性水溶液至析出固体,后处理得5-(4-[4-(5-氰基-3-吲哚基)-丁基]-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯.该合成方法的生产成本低,绿色环保,操作安全性高,产物的收率和纯度高,质量好,适合大规模工业化生产.