胡椒环置于盐酸,氢气体系中,用 水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 10.83H,反应生成小檗红碱
参考文献:一种以邻苯二酚为原料全合成小檗红碱的方法
标题:一种以邻苯二酚为原料全合成小檗红碱的方法
摘要:一种以邻苯二酚为原料全合成小檗红碱的方法,涉及一种药物合成方法,以邻苯二酚为原料,邻苯二酚与2‑氯甲烷选择性甲基化反应得到邻甲氧基苯酚,继续选择性甲酰化反应得到2‑羟基‑3‑甲氧基苯甲醛;邻苯二酚与2‑氯甲烷亚甲基化反应得到胡椒环,继续与2‑氯乙胺催化加成反应得到胡椒乙胺;将胡椒乙胺与2‑羟基‑3‑甲氧基苯甲醛在镍基催化剂条件下"一锅法"缩合加氢反应,反应产物加盐酸,冷却结晶物,过滤得到盐酸盐缩合物;将盐酸盐缩合物精制后,继续与乙二醛,在铜基催化剂条件下,进行环合反应,反应产物经过精制过程后,加盐酸,冷却结晶,过滤洗涤得到产物小檗红碱.本发明工业化全合成生产小檗红碱,开创了小檗红碱药物的化学合成方法.