CAS: 150322-43-3; 5-(2-Cyclopropyl-1-(2-Fluorophenyl)-2-Oxoethyl)-4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2-C]Pyridin-2-Yl Acetate

该化合物是抗塑胶药品,它迅速抑制了ADP受体中位板块集聚. 它的主要优势在于它迅速开始行动,并有力抑制板块的激活,从而有效预防了强力盘的形成,降低了急性冠状冠状腺综合症患者或正在接受心肺内动脉干扰的患者的缺血并发症风险.

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CAS号150322-38-6 5-[2-环丙基-1-(2-氟... | CAS号952340-38-4 Ethanone, 1-cyc... | CAS号108-24-7 乙酸酐 | CAS号75-36-5 乙酰氯 | CAS号204205-33-4 2-溴-2-(2-氟苯基)-1... | CAS号951380-43-1 2-氧代-2,4,5,6,7a... | CAS号952340-39-5 5,6,7,7a-四氢噻吩并[... | CAS号951380-42-0 5-[2-环丙基-1-(2-氟... | CAS号1100905-46-1 3-cyclopropyl-1...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Prasugrel 主要起始原料 5-[2-Cyclopropyl-1-(2-Fluorophenyl)-2-Oxoethyl]-5,6,7,7A-Tetrahydrothieno[3,2-C]Pyridin-2(4H)-One And Acetyl Chloride
  • 104-15-4 + 178688-48-7 + 204205-33-4 = 150322-43-3 + 951380-42-0
    反应条件:1.1 Reagents: Diisopropylethylamine Solvents: Acetonitrile; < 30 °C; 30 Min,< 30 °C1.2 Reagents: Diisopropylethylamine Catalysts: 4-(Dimethylamino)Pyridine; 1.5 - 2 H,Rt; Rt -> -15 °C1.3 Solvents: Water; 1.5 - 2 H,-15 - -6 °C
    标题:Method Of Producing Highly Pure Prasugrel And Pharmaceutically Acceptable Salts Thereof
    参考文献:World Intellectual Property Organization
4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-C]吡啶盐酸盐置于正丁基锂,Sodium Hydride,溶剂黄146,三乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,乙醇,正己烷,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,Mineral Oil 用作溶剂,化学反应 24.75H,反应生成普拉格雷
参考文献:An Improvement To The Preparation Of Prasugrel Hydrochloride
标题:An Improvement To The Preparation Of Prasugrel Hydrochloride
摘要:本文介绍了一种噻吩并吡啶adp受体拮抗剂普拉格雷的高效合成方法.通过 N 保护,硼酸取代和 N 取代制备了一种噻吩吡啶中间体.以 4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶和 2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙-1-酮为原料,经过酸水解甲醚和随后的乙酰化反应,在七个线性步骤后得到普拉格雷,总产率为 50%.
Doi:10.3184/174751913X13687269227225

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:WO-2017077550-A1
优先权日:2015-11-02
标题 :A metal free process for the preparation of alpha-substituted carbonyl compounds from alkenes
发明人:SUDALAI ARUMUGAM; PRASAD PRAGATI KISHORE; REDDI RAMBABU
权利人:COUNCIL SCIENT IND RES
摘要:The present invention discloses a novel metal free process for the regioselective synthesis of α-substituted carbonyl compounds of formula I from alkene, X is selected from the following compounds (A, B).

专利号:US-2018370905-A1
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds Useful for the Treatment of Metabolic Disorders and Synthesis of the Same

专利号:US-10906888-B2
优先权日:2016-07-14
标 题:Pyrimidine carboxamides as inhibitors of Vanin-1 enzyme
发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; STROHBACH JOSEPH WALTER; HEPWORTH DAVID; LOVERING FRANK ELDRIDGE; CHOI CHULHO; ALLAIS CHRISTOPHE PHILIPPE; WRIGHT STEPHEN WAYNE
权利人:PFIZER
摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

专利号:US-10308615-B2
优先权日:2015-05-29
标 题:Heterocyclic compounds as inhibitors of Vanin-1 enzyme
发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; CONDON JEFFREY SCOTT; FLICK ANDREW CHRISTOPHER; GOPALSAMY ARIAMALA; KIRINCICH STEVEN J; MATHIAS JOHN PAUL; STROBACH JOSEPH WALTER; XIANG JASON SHAOYUN; XING LI HUANG; WANG XIAOLUN
权利人:PFIZER
摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of n nas defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

专利号:US-2016046560-A1
优先权日:2013-04-05
标题 :Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
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主要参考文献


1: Nambu K, Misaki K, Uno T, Tsutsui T, Kamide T, Nakada M. Periprocedural antiplatelet medication assessed by VerifyNow for neuroendovascular treatment: Comparison of prasugrel with clopidogrel. Interv Neuroradiol. 2023 Dec
11:15910199231219019. doi: 10.1177/15910199231219019. Epub ahead of print. 18(10):e0293937. doi: 10.1371/journal.pone.0293937. Erratum for: PLoS One. 2022 Jul 28;17(7):e0272140.
4: Suyama K, Nakahara I, Matsumoto S, Morioka J, Tanabe J, Hasebe A, Watanabe S. Efficacy and Safety of Dual Antiplatelet Therapy with the Routine Use of Prasugrel for Flow Diversion of Cerebral Unruptured Aneurysms. Clin Neuroradiol. 2023 Oct 17. doi: 10.1007/s00062-023-01355-2. Epub ahead of print. 55(4):E12. doi: 10.3171/2023.7.FOCUS22654. 2023 Sep 27.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s11239-010-0457-5
摘要:Campo G, Fileti L, Valgimigli M, Tebaldi M, Cangiano E, Cavazza C, Marchesini J, Ferrari R. Poor response to clopidogrel: current and future options for its management. Journal of Thrombosis and Thrombolysis. 2010 Feb 16;30(3):319–31. doi: 10.1007/s11239-010-0457-5.
参考文献:10.1007/s11239-010-0454-8
摘要:Lopes RD, Garcia D, Becker RC, Granger CB, Newby LK, Alexander JH, Jolicoeur EM, Handler A, Pieper KS, Carvalho AC, Guimaraes HP, Chamone DAF, Baruzzi AC, Machado FS, Timerman A, Lopes AC. Highlights from the II international symposium of thrombosis and anticoagulation (ISTA), October 22–23, 2009, São Paulo, Brazil. Journal of Thrombosis and Thrombolysis. 2010 Feb 16;29(4):395–408. doi: 10.1007/s11239-010-0454-8.
参考文献:10.1007/s11239-010-0448-6
摘要:Schwalm JR, Ahmad M, Salehian O, Eikelboom JW, Natarajan MK. Warfarin after anterior myocardial infarction in current era of dual antiplatelet therapy: a randomized feasibility trial. Journal of Thrombosis and Thrombolysis. 2010 Feb 16;30(2):127–32. doi: 10.1007/s11239-010-0448-6.
参考文献:10.1007/s11748-011-0775-3
摘要:Sonobe M, Sato T, Chen F, Fujinaga T, Shoji T, Sakai H, Miyahara R, Bando T, Huang C, Date H. Management of patients with coronary stents in elective thoracic surgery. General Thoracic and Cardiovascular Surgery. 2011 Jul 14;59(7):477–82. doi: 10.1007/s11748-011-0775-3.
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