CAS: 144702-26-1; Tert-Butyl 4'-((1,7'-Dimethyl-2'-Propyl-1H,3'H-[2,5'-Bibenzo[d]Imidazol]-3'-yl)Methyl)-[1,1'-Biphenyl]-2-Carboxylate

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4'-bromomethyl-biphenyl-2-carboxylic acid tert-butyl ester 2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)benzimidazole methyl 4-amino-3-methylbenzoate N-methylbenzene-1,2-diamine dihydr°Chloride telmisatran

3-甲基-4-丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯置于palladium On Activated Charcoal Sodium Hydroxide,Ppa,Potassium Tert-Butylate,氢气,溶剂黄146体系中,用 甲醇 用作溶剂,25.0~150.0 °C,500.0 Kpa 条件下,反应 38.0H,反应生成4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-联-1H-苯并咪唑)-1'-甲基]-[1,1'-联苯基]-2-羧酸叔丁酯
参考文献:6-取代的苯并咪唑作为新的非肽血管紧张素ii受体拮抗剂:合成,生物活性和结构-活性关系.
标题:6-取代的苯并咪唑作为新的非肽血管紧张素ii受体拮抗剂:合成,生物活性和结构-活性关系.
摘要:从最近报道的非肽类血管紧张素ii(aii)受体拮抗剂dup753(1)和exp 7711(2)开始,我们设计并研究了新型取代的苯并咪唑.苯并咪唑环位置4-7上几个取代基的系统变化导致发现,位置6被酰基氨基取代会产生高活性的aii拮抗剂.在苯并咪唑的6位上具有6元内酰胺或sultam取代基的化合物在低纳摩尔范围内显示受体活性,但当口服给予大鼠时仅具有弱活性.相反,用碱性杂环类似地取代苯并咪唑部分产生有效的aii拮抗剂,其在口服后也被很好地吸收.该系列中活性最高的化合物33(bibr 277),被选为临床发展的候选人.在分子模型研究的基础上,提出了这种新型的aii拮抗剂与at1受体的结合模型.
Doi:10.1021/jm00077A007

专利信息

专利号:US-7692027-B2
优先权日:2005-05-03
标题 :Process for the preparation of telmisartan
发明人：ALLEGRINI PIETRO; RASPARINI MARCELLO; RAZZETTI GABRIELE; BOLOGNA ALBERTO; BARRECA GIUSEPPE
权利人:DIPHARMA SPA
摘要:A process for the preparation of telmisartan (I) and novel intermediates useful for its synthesis.