2,3,4,6-四氟苯甲酸置于硼烷四氢呋喃络合物体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 20.0H,以94%的收率获得产物2,3,4,6-四氟苯甲醇
参考文献:Par-1凝血酶受体激活的边缘对面ch/π相互作用的直接证据
标题:Par-1凝血酶受体激活的边缘对面ch/π相互作用的直接证据
摘要:七肽 Sfllrnp 是蛋白酶激活受体 1 (Par-1) 的受体束缚配体,其 2 位的 Phe 对人血小板的聚集至关重要.为了验证 Phe-苯基在受体激活中的结构元素,我们合成了一整套 S/phe/llrnp 肽,包含不同系列的氟苯丙氨酸异构体 (Fn)Phe,其中n = 1,2,3 和5. Phe-2-Phenyl 被强烈建议参与与受体芳族基团的边缘-面对面ch / π 相互作用.在本研究中,为了明确证明这种受体相互作用,我们合成了另一系列含有(f 4) Phe-异构体,每个异构体的苯基在邻位,间位或对位仅具有一个氢原子.当测定这些肽的血小板聚集活性时,S/(2,3,4,6-F 4)Phe/llrnp 和 S/(2,3,4,5-F 4)Phe/llrnp 表现出明显的活性(天然肽的强度分别为 34% 和 6%),而 S/(2,3,5,6-F 4)Phe/llrnp 完全失活.结
DOI:10.1016/j.Bmc.2021.116498