CAS: 202825-46-5; (S)-2-((4-((3-Fluorobenzyl)Oxy)Benzyl)Amino)Propanamide Methanesulfonate

该化合物是一种主要用于治疗帕金森病的药物化合物,它作为一种双重作用药物,具有多巴胺基和非多巴胺基特性; Safinamid的化学结构包括一个苯基组和磺酰胺基,有助于其药物活动;它有选择地抑制酶单胺氧化酶B(MAO-B),从而增加脑部多巴胺的水平,并调节谷类药物释放,这可能有助于管理与帕金森病有关的运动症状.Safinamid mesylate通常通过口头管理,并因其相对有利的副作用而闻名于其他治疗.它的溶性和稳定性使得它适合以多种剂量形式进行配方.与任何药物一样,在开药时必须考虑与其他药物和个别患者因素之间的潜在相互作用.总的来说,它独特的行动机制和治疗利益机制使得它成为公园氏病管理中的宝贵选择.

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methanesulfonic acid safinamide 3-fluoro-benzenemethanol 1-fluoro-3-(iodomethyl)benzene

合成工艺路线路线简述

    间氟氯苄置于甲醇,Sodium Tetrahydroborate,氯化亚砜,Potassium Carbonate,三乙胺体系中,用 二氯甲烷,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 6.25H,反应生成沙芬酰胺甲磺酸盐
    参考文献:一种沙芬酰胺的制备方法
    标题:一种沙芬酰胺的制备方法
    摘要:本发明提供了一种沙芬酰胺的制备方法,本发明沙芬酰胺的制备方法反应条件温和,收率高,该合成方法具有操作简便,后处理简单,成本低,对环境友好等特点,并可以获得高质量的目标产物,有利于工业生产.

    海关参考信息

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    主要参考文献


    1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548819/ doi: 10.18773/austprescr.2019.021. Epub 2018 Feb 28. Review.
    3: Drugs and Lactation Database (LactMed) [Internet]. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); 2006-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537993/ doi: 10.2147/TCRM.S139545. eCollection 2018. Review.
    5: ▼ Safinamide for Parkinson's disease. Drug Ther Bull. 2018 May;56(5):54-57. doi: 10.1136/dtb.2018.5.0623. Review. doi: 10.2147/CPAA.S137740. eCollection 2018. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/s0960-894x(99)00271-1
    摘要:Pevarello P, Traquandi G, Bonsignori A, McArthur RA, Maj R, Caccia C, Salvati P, Varasi M. Synthesis and preliminary biological evaluation of new alpha-amino amide anticonvulsants incorporating a dextromethorphan moiety. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Jul 05;9(13):1783–8. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00271-1.
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