📜对三氟甲基苯酚置于溴体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 40.0H,反应生成2-羟基-5-三氟甲基苯腈
参考文献:新型1,3-苯并恶嗪衍生物作为k +通道开放剂的合成及其生物活性.
标题:新型1,3-苯并恶嗪衍生物作为k +通道开放剂的合成及其生物活性.
摘要:设计了一系列在c4处带有2-吡啶1-氧化物基团的1,3-苯并恶嗪衍生物新系列,以探索新型的k +通道开放剂.通过使用亚氨基三氟甲磺酸的钯(0)催化的碳-碳键形成反应与有机锌试剂进行合成,并通过新的一锅一锅的苯甲酰基吡啶的1,3-苯并恶嗪骨架形成反应进行合成.测试了这些化合物在四乙基氯化铵(tea)中的血管舒张活性,以及bacl2诱导的和高kcl诱导的大鼠主动脉收缩,以确定潜在的k +通道开放剂,以及在自发性高血压大鼠中的口服降压作用.1,3-苯并恶嗪核的c6处具有适当形状的吸电子基团和c7处具有甲基或卤代基团是开发最佳血管舒张剂和降血压活性所必需的.特别是,
Doi:10.1248/cpb.44.734