CAS: 1353550-13-6; Olmutinib

该化合物是主要为治疗非小型细胞肺癌而设计的小型分子抑制剂,在上皮生长因子受体(EGFR)中具有特定的突变作用.它被归类为抗暴性顺流酶抑制剂(TKI),针对EGFR的ATP约束性场地,从而阻止其活动,阻碍促进肿瘤生长和存活的下游信号路径.复合物展示了野型和变异型EGFR形式的选择性,使它成为具有某些遗传特征的病人的宝贵治疗选择.Olmutinib是口服的,并在临床试验中研究其功效和安全性.它的药用皮肤特性包括一种有利的吸收特征,主要在肝脏中出现新陈代谢.常见的副作用可能包括皮疹,腹泻和疲劳,这是许多EGFR抑制剂的典型.

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4-(3-氨基苯氧基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-胺 4-(3-Aminophenoxy)-N-(4-(4-Methylpiperazine-1-yl)Phenyl)Thieno[3,2-D]Pyrimidine-2-Amine 1353553-09-9

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Olmutinib 主要起始原料 2,4-Dichlorothieno[3,2-D]Pyrimidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,4-Dichlorothieno[3,2-D]Pyrimidine
2-(Methanesulfonyl)Thieno[3,2-D]Pyrimidin-4(3H)-One置于potassium Carbonate,三氟乙酸,三氯氧磷体系中,用 水,乙腈 用作溶剂,化学反应 8.0H,反应生成奥莫替尼
参考文献: Novel Method For Preparing Thienopyrimidine Compound And Intermediates Used Therein[fr] Nouveau Procédé De Préparation D'Un Composé De Thiénopyrimidine Et Intermédiaires Utilisés Dans Ce Procédé
标题: Novel Method For Preparing Thienopyrimidine Compound And Intermediates Used Therein[fr] Nouveau Procédé De Préparation D'Un Composé De Thiénopyrimidine Et Intermédiaires Utilisés Dans Ce Procédé
摘要:本发明提供了一种新颖的制备formula 1的噻吩嘧啶化合物的方法,该化合物是一种选择性抑制酪氨酸激酶活性的药物,特别是对突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制作用,以及该方法中使用的新颖中间体.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2022233673-A1
优先权日:2019-06-04
标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

专利号:US-12390420-B1
优先权日:2024-10-22
标题 :Compositions for targeted delivery of therapeutic agents and methods for the synthesis and use thereof
发明人:EGUCHI MASAKATSU
权利人:BRYET US INC
摘要:The present disclosure provides compositions and methods for delivering therapeutic agents to particular tissues or cells in a subject. The composition disclosed herein combines unique properties of porous micro- or nano-particles with host-guest chemistry provided by functionalized silicon particle, offering a versatile approach to addressing the challenges associated with delivering therapeutic agents to target tissues or sites within the body. The present disclosure also provides a method for synthesizing a composition capable of delivering therapeutic agents to particular tissues or cells in a subject.
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1: Park K, Han JY, Kim DW, Bazhenova LA, Ou SH, Pang YK, Hin HS, Juan O, Son J, Jänne P. 190TiP: ELUXA
1: Phase II study of BI 1482694 (HM61713) in patients (pts) with T790M-positive non-small cell lung cancer (NSCLC) after treatment with an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR TKI). J Thorac Oncol. 2016 Apr;11(4 Suppl):S139. doi: 10.1016/S1556-0864(16)30299-4. Epub 2016 Apr 15. doi: 10.1016/S1556-0864(16)30243-X. Epub 2016 Apr 15. doi: 10.1186/s13045-016-0268-z. Review.
4: Tan CS, Cho BC, Soo RA. Next-generation epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors in epidermal growth factor receptor -mutant non-small cell lung cancer. Lung Cancer. 2016 Mar;93:59-68. doi: 10.1016/j.lungcan.2016.01.003. Epub 2016 Jan 8. Review. doi: 10.1016/j.jtho.2015.12.093. Epub 2015 Dec 31. doi: 10.1097/CCO.0000000000000260. doi: 10.2147/DDDT.S52787. eCollection 2015. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s12253-019-00683-4
摘要:Oscorbin IP, Shadrina AS, Kozlov VV, Voitsitsky VE, Filipenko ML. Absence of EGFR C797S Mutation in Tyrosine Kinase Inhibitor-Naïve Non–Small Cell Lung Cancer Tissues. Pathology & Oncology Research. 2019 Jun 26;26(2):1229–34. doi: 10.1007/s12253-019-00683-4.
参考文献:10.1186/s12943-022-01547-3
摘要:Pan Z, Wang K, Wang X, Jia Z, Yang Y, Duan Y, Huang L, Wu Z, Zhang J, Ding X. Cholesterol promotes EGFR-TKIs resistance in NSCLC by inducing EGFR/Src/Erk/SP1 signaling-mediated ERRα re-expression. Molecular Cancer. 2022 Mar 18;21(1):77. doi: 10.1186/s12943-022-01547-3.
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