📜2-氯-N-(2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基)乙酰胺,3-氨基-N-甲基苯甲酰胺置于calcium Carbonate,Sodium Iodide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 7.0H,以51%的收率获得依卡派特
参考文献:Syntheses Of 2-(3,4-Dimethoxyphenyl)Ethylamine Derivatives And Their Antiulcer Activities.
标题:Syntheses Of 2-(3,4-Dimethoxyphenyl)Ethylamine Derivatives And Their Antiulcer Activities.
摘要:研究人员合成了一系列 2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺(4)的酰基衍生物,并对其腹腔注射给大鼠以预防水浸应激诱发的胃溃疡的有效性进行了评估.其中 N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-苯氨基乙酰胺盐酸盐(15)具有显著的抗溃疡活性.对 15 的四个部分进行进一步修饰后发现,只有在苯氨基部分的 2-位或 3-位引入氨基甲酰基得到的化合物(49-51,54 和 55)才具有与先导化合物相当的抗溃疡活性.然而,除了 3-取代的贝扎酰胺衍生物 55 外,其他化合物(49-51 和 54)在口服时没有产生预防效果.苯甲酰胺氮上的烷基取代产生了 3-[[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基甲酰基]甲基]氨基-N-甲基苯甲酰胺(66,Dq-2511)和相关化合物(67,70,74 和 77),这些化合物在口服剂量为 50-400 毫克/千克时都具有很强的抗溃疡活性.
Doi:10.1248/cpb.40.2712