CAS: 143900-43-0; (R)-Tert-Butyl 3-Hydroxypiperidine-1-Carboxylate

该化合物是一种手性管状衍生物,其特征是氮原子中存在一种三丁氧碳基(Boc)保护组,管状环3位置上存在一种氢氧碳基(Boc)保护组,这种化合物通常用于有机合成,特别是用于制作药物和生物活性分子,因为它有能力作为多用途建筑块. Boc组在化学反应中提供稳定性和保护,允许氢氧基组有选择的功能化.(R)配置的立体化学作用对其生物活动至关重要,因为它能够影响化合物与生物目标的相互作用.此外,(R)-1-Boc-3-氢氧气管管在有机溶剂中是可溶的,适合各种合成用途.其特性,如熔点,沸点和再活性,视特定条件和反应混合物中存在的其他功能组不同而不同.

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CAS号62414-68-0 (R)-哌啶-3-醇 | CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号85275-45-2 N-B°C-3-哌啶醇 | CAS号7087-68-5 N,N-二异丙基乙胺 | CAS号109-02-4 N-甲基吗啉 | CAS号2577-48-2 (S)-吡咯啉-2-羧酸甲酯 | CAS号53912-80-4 N-苄基-L-脯氨醇 | CAS号113304-84-0 (R)-Methyl1-ben... | CAS号91599-79-0 (S)-1-苄基-3-羟基哌啶 | CAS号344-25-2 D-脯氨酸 | CAS号98977-36-7 1-B°C-3-哌啶酮 | CAS号625471-18-3 (S)-(+)-1-B°C-3-氨基哌啶 | CAS号28808-26-6 (3R)-1-甲基哌啶-3-醇 | CAS号404577-34-0 (r)-1-N-b°C-3-甲...

合成工艺路线路线简述

    N-Boc-3-羟基哌啶置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 2.0H,以95%的收率获得(R)-1-Boc-3-羟基哌啶
    参考文献:Synthesis Of Piperidinyl And Pyrrolidinyl Butyrates For Potentialin Vivo Measurement Of Cerebral Butyrylcholinesterase Activity
    标题:Synthesis Of Piperidinyl And Pyrrolidinyl Butyrates For Potentialin Vivo Measurement Of Cerebral Butyrylcholinesterase Activity
    摘要:阿尔茨海默病患者的尸检大脑中的生化变化包括乙酰胆碱酯酶(ache)和胆碱乙酰转移酶(chat)活性降低,表明中枢胆碱能系统活动减少,而丁酰胆碱酯酶(bche)活性增加.一种可以在活体中测量大脑区域性bche活性的方法可能对研究bche与阿尔茨海默病之间的关系非常有用.合成了七种化合物,分别为哌啶基或吡咯烷基丁酸酯,作为bche底物放射性示踪剂,通过正电子发射断层扫描(pet)映射中枢bche活性.用14C标记的化合物进行了测定,以确定它们被bche水解的速率和分配系数.这五种第二醇酯具有足够的亲脂性,可以轻松通过血脑屏障,而其代谢物具有足够的亲水性,可以在大脑中被保留.这些酯被bche水解的速率适中,并对bche相对于乙酰胆碱酯酶具有较高的特异性,而两种初级醇的酯水解得过于迅速,无法可靠估计局部大脑bche活性.根据这些结果,我们得出结论,当这些五种酯中的一种或多种用11C标记时,将是通过pet定量bche活性的有用示踪剂.版权©2001 John Wiley & Sons,Ltd.
    Doi:10.1002/jlcr.429

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-114277006-B
    优先权日:2021-12-30
    标 题:Alcohol dehydrogenase and application thereof in synthesis of chiral heterocyclic alcohol

    专利号:CN-114277006-A
    优先权日:2021-12-30
    标题:Alcohol dehydrogenase and application thereof in synthesis of chiral heterocyclic alcohol

    专利号:CN-118272334-A
    优先权日:2024-04-29
    标题 :Carbonyl reductase mutant and application thereof in synthesis of (R) -N-Boc-3-hydroxy piperidine

    专利号:US-2018230127-A1
    优先权日:2015-08-13
    标题 :Bicyclic-Fused Heteroaryl Or Aryl Compounds
    发明人:ANDERSON DAVID RANDOLPH; CURRAN KEVIN JOSEPH; GAVRIN LORI KRIM; GOLDBERG JOEL ADAM; LEE ARTHUR; LOWE MICHAEL DENNIS; PATNY AKSHAY; PIERCE BETSY SUSAN; SAIAH EDDINE; TRZUPEK JOHN DAVID
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds, tautomers and pharmaceutically acceptable salts of the compounds of Formula (Ia) are disclosed which are inhibitors of Interleukin-1 receptor associated kinase (IRAK4). Methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed as defined in the specification.

    专利号:CN-118791425-A
    优先权日:2024-06-18
    标题:Synthesis method of 1-BOC-3-piperidone and similar cyclic ketone compounds thereof
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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/a-1801-4696
    摘要:He L, Cao Y. Synthesis of Carbonyl Compounds by Gold-Catalyzed Carbonylation Reactions. Synlett. 2022 Apr 25;33(11):1003–10. doi: 10.1055/a-1801-4696.
    参考文献:10.1007/s11696-025-04134-0
    摘要:Sharma SK, Sultana S. Chiral-selective biocatalysis of (S)-1-BOC-3-hydroxypiperidine: developing analytical method for quantifying (R)-isomer impurities. Chem. Pap. 2025 Jun 08;79(8):5409–25. doi: 10.1007/s11696-025-04134-0.
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