📜环己基异氰酸酯置于氨体系中,用 1,4-二氧六环 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以53%的收率获得产物1-环己基-2-硫脲
参考文献:N-取代的2-氨基噻唑衍生物作为抗结核药的结构-活性关系的设计,合成和研究
标题:N-取代的2-氨基噻唑衍生物作为抗结核药的结构-活性关系的设计,合成和研究
摘要:结核病(tb)是有史以来最致命的传染病之一,其近期的复苏是一个值得关注的最高问题.与hiv共同感染,尤其是不断分离出新的耐药菌株,使得发现新型抗结核病药物成为战略重点.新型药物的研究应由合成方法的可及性,尤其是与已经上市的药物缺乏交叉耐药性来推动.此外,为了缩短治疗时间并因此降低耐药率,这些分子还应具有抗感染的非复制性持久形式(nrp-Tb)的活性.内部小型化合物库的可用性促使我们研究其抗结核活性.包含2-氨基噻唑支架的两种化合物,结核分枝杆菌h 37 Rv,因此发起了化学化学运动,目的是提高命中化合物的活性,尤其是构筑合理的构效关系体.成功提高了命中化合物的效价,更重要的是,发现一些合成的分子对持久表型具有活性,并且还对一系列耐药菌株具有活性.这些发现鼓励围绕这种有趣的抗结核化学型进行进一步的研究.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2013.11.007