手性化合物是药物、农药、香料及功能材料领域的核心构建单元。据统计，目前市售药物中超过60%为手性药物，其中绝大部分以单一对映体形式给药。由于一对对映体在药效、毒理及代谢路径上可能存在天壤之别，如何高效、经济且可持续地获取光学纯手性化合物，已成为现代工艺化学的核心课题。不对称催化是获取手性化合物最经济、最原子的途径。当前，金属催化、酶催化和有机催化三大体系正从独立发展走向协同融合，各自在适用反应类型和工业化成熟度上形成差异化定位。酶催化因其无与伦比的选择性和温和的反应条件，在手性化合物合成中占据独特地位。以固定化脂肪酶催化拆分(R,S)-1-苯基乙醇为例，研究者从脂肪酶类型筛选、溶剂工程优化到固定化技术开发进行了系统探索。通过将脂肪酶固定于大孔树脂、磁性纳米颗粒或MOF载体上，不仅实现了酶的重复使用（可达数十次），还可将其对映选择性提升至>99% ee。在更具挑战性的转化中，多酶级联反应正展现出巨大潜力。例如，抗艾滋病药物Islatravir的九酶级联合成，将传统十余步步骤精简至三步，原子经济性大幅提升. 有机小分子催化（如手性脯氨酸、手性磷酸、NHC等）避免了过渡金属残留的风险，在药物合成中具有独特价值。在手性笼状饱和烃的合成中，研究者综合运用了手性Brønsted酸、手性路易斯酸及有机光催化等多种策略，成功构建了双环[n.1.1]烷烃、立方烷等三维笼状骨架。这类结构作为平面芳烃的生物电子等排体，在改善药物代谢稳定性和水溶性方面具有重要应用前景。近年来，光学方法在手性分选与检测领域备受关注。同济大学王占山、程鑫彬团队联合香港城市大学蔡定平教授团队，系统综述了光学手性分选技术的最新进展。手性化合物工艺领域正处于快速变革期。核心催化剂体系不断突破（如CpxM(III)催化的C–H键官能化），分离技术持续创新（如光学手性分选），而绿色化和连续化则为所有技术设定了新的准入门槛。未来，哪类技术能够最终胜出，不仅取决于其本征的效率和选择性，更取决于其与智能化自动合成平台及连续制造体系的兼容程度。可以预见，多策略融合（化学-酶-光-电）和过程强化（连续流-在线分析-闭环控制）将构成下一代手性化合物工艺研发的主旋律。
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