6-全脱氧-6-全溴代-γ-环糊精在抗肌松药中
经化学改性的环糊精衍生物可作为神经肌肉阻滞剂的特异性拮抗剂,用于逆转常规肌松药物的作用.在临床应用中,舒更葡糖钠作为一种创新性肌松拮抗剂,能够快速(数分钟内)拮抗由罗库溴铵或维库溴铵所引发的中度至深度神经肌肉阻滞效应.该药剂的应用使得麻醉医师能够在整个手术过程中精准调控神经肌肉阻滞水平,从而优化手术操作条件并提升整体麻醉管理质量.张冲等人公开了一种舒更葡糖钠的制备方法,以6-全脱氧-6-全溴代-γ-环糊精为起始原料,首先在碱性条件下与3-(氯磺酰基)丙酸酯发生取代反应,生成酯基乙基砜基-γ-环糊精中间体.随后,该中间体在还原性金属及无水醇体系中被还原,转化为2-酯基乙基巯基-γ-环糊精.最终,经氢氧化钠处理,得到目标产物舒更葡糖钠.该制备方法操作简便,反应条件易控制并且收率高,具有广阔的应用前景.
📌 参考资料/链接：
张冲,张轻轻,龚莉,李正艳,李桂龙,闫婷. 一种舒更葡糖钠的制备方法. CN 107325204 B.
📄 详细内容
取干燥的6-全脱氧-6-全溴代-γ-环糊精(25 g)溶于无水N,N-二甲基乙酰胺(500 mL),加入吡啶(10 mL)后冷却至-10℃.缓慢滴加3-(氯磺酰基)丙酸乙酯,随后升温至10℃反应1.5小时.反应完成后,将混合液缓慢倾入500 mL生活饮用水中,立即析出大量固体.经抽滤后,滤饼以预冷的N,N-二甲基乙酰胺(10 mL)洗涤,最终获得类白色固体产物(28 g).
将50g 2-乙酯基乙基砜基-γ-环糊精溶解于100mL无水N,N-二甲基甲酰胺中,加入15mL无水甲醇后冷却至-10℃.缓慢加入6g金属钠,随后将反应体系温度维持在5℃持续反应2小时.待金属钠完全消耗后,向体系中加入20mL 2mol/L氢氧化钠溶液,于25℃条件下继续搅拌反应2小时.反应终止后,加入500mL无水乙醇,得到41.5g类白色固体产物,收率为83%.
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