16alpha-羟基泼尼松龙
16alpha-羟基泼尼松龙是一种多羟基单元的甾体类物质,它具有烷基醇类物质的通用理化性质,它可在碱性条件下和常见的亲电试剂例如碘甲烷,乙酰氯等发生缩合反应得到相应的酯类或者醚类衍生物.值得说明的是16alpha-羟基泼尼松龙结构中含有两个相邻的顺式两个羟基单元,在适当的缩合剂存在下(例如酸催化剂),这两个顺式羟基能够与醛类化合物反应生成缩醛类衍生物,这种反应利用了其分子中羟基的活泼性并且可用于羟基的保护,为合成复杂分子提供了便利.
📌 参考资料/链接：
左前进,一种制备16a-羟基泼尼松龙产品的方法,中国发明专利,专利号: CN109232697A.
📄 详细内容
有专利报道16alpha-羟基泼尼松龙可采用17alpha‑脱羟泼尼松龙为原料,先将起始原料17alpha‑脱羟泼尼松龙在二氯甲烷等有机溶剂中,与有机过氧酸在16,17位发生环氧化反应,制得环氧物.再将该环氧物在另一种有机溶剂中,与冰醋酸在酸催化剂的催化下反应开环,制得16 alpha,21‑双乙酰氧基泼尼松龙.然后将16alpha,21‑双乙酰氧基泼尼松龙溶入第三有机溶剂中,在固相碱催化剂的催化作用下,将两个位置上的醋酸酯水解,制备得到16alpha-羟基泼尼松龙;最后将固相碱催化水解得到的16alpha-羟基泼尼松龙粗品经C4以下低碳醇加热回流脱色重结晶,得该物质的纯品.本发明以一种高效,环保和平价的方法制备得到16alpha-羟基泼尼松龙.
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