3-羧基苯硼酸参与

3-羧基苯硼酸可用作有机合成与医药化学中间体,多用于药物分子生产过程中.在有机合成转化中,3-羧基苯硼酸可通过钯催化的Suzuki偶联反应得到想要的芳基化或者烷基化苯甲酸类衍生物.  3-羧基苯硼酸参与的Suzuki偶联反应
将无水碳酸钾(476毫克,3.44毫摩尔)在水(3毫升)中的溶液缓慢地加入3-羧基苯硼酸(1.90毫摩尔)和5-溴-2-呋喃甲醛(1.72毫摩尔)在甲苯/乙醇(20毫升)中的混合物里.然后向所得的反应混合物中加入钯催化剂四(三苯基膦)钯(20毫克,0.02毫摩尔).然后将所得的反应混合物加热至90 ℃,并在该温度下继续将反应混合物搅拌反应7小时.反应结束后将所得的反应混合物冷却至室温并用水(15mL)稀释该反应混合物.通过往上述反应混合物中加入盐酸(6N)溶液使得反应溶液的pH值到1.然后用二氯甲烷(3 x 100 mL)萃取稀释的反应混合物.分离出有机层并用盐水(1 x 10 mL)清洗,将合并的有机馏分在干燥的MgSO4上干燥,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩.所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化,即可得到偶联的目标产物分子.
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