4-恶唑甲酸乙酯(Ethyl oxazole-4-carboxylate)又名恶唑-4-羧酸乙酯,4-恶唑甲酸乙酯呈半固半液无色物质的状态,具有类似吡啶气味,根据温度气压等外在环境的变化会朝固体或液体改变.关于该物质的理化性质,包括以下数据:相对密度:1.177 g/mL at 25℃;熔点:48℃;沸点:101℃ at 14mmHg;折射率:n20/D 1.467.
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4-恶唑甲酸乙酯主要应用于有机合成领域,4-恶唑甲酸乙酯与碘,溴和氯(杂)芳烃为原料,在钯催化剂作用下,通过区域控制反应进行直接(杂)芳基化,然后进行两步水解/脱羧过程,可以制备得到2-(杂)芳基化和2,5-二(杂)芳族化恶唑等物质合成.该项研究为杂)芳基恶唑化合物的合成提供了一条高效路径.
除上述研究,现有的文献报道中,关于4-恶唑甲酸乙酯的应用研究还是相对匮乏,针对其的应用价值探索,我们需将目光放大至整个恶唑烷基酯化合物范围.例如,4-恶唑甲酸乙酯卤代制备得到的2-氯恶唑-4-羧酸乙酯可以作为合成原料合成各种取代恶唑,实验表明,其可应用于一系列2,4-二取代,2,5-二取代和2,4,5-三取代的恶唑的合成.具体合成过程需要钯催化剂的参与,降低反应的活化能.其中,2,5-取代恶唑类化合物中的代表物质2-溴恶唑-5-甲酸乙酯是一种极其重要的药物中间体.该中间体及其衍生物已被报道用作构建众多医药药物活性分子.如制备泛素特异蛋白酶7抑制剂,血管加压素受体激动剂和拮抗剂,组织蛋白酶抑制剂,钠通道阻滞剂,甘油二酯酰基转移酶抑制剂,dgat1抑制剂等,应用前景广阔.
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