3-硝基-4-碘苯甲酰胺(别名BSI 201)是一种癌症治疗的候选药物. 它最初被认为是PARP1的不可逆抑制剂,也可通过共价修饰作用于其他酶,可用于三阴性乳腺癌的研究.体外活性:在855-2 细胞中, BSI-201(120 µM) 和buthionine sulfoximine联用可诱导细胞死亡达95%,作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多.在乳腺癌治疗III期临床试验证实其对PARP的抑制作用无效被终止开发. 3-硝基-4-碘苯甲酰胺英文别名:Iniparib (BSI-201);4-iodo-3-nitrobenzamide,CAS号:160003-66-7.
📄 详细内容
以4-碘-3-硝基苯甲酸甲酯为起始物料与氨水反应,得到目标化合物3-硝基-4-碘苯甲酰胺.本方法所使用的原料,试剂价廉易得,成本低,操作简便,位置选择性好,得到的产物纯度高,路线简短,避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂,有利于工业生产的工艺条件.3-硝基-4-碘苯甲酰胺的合成反应式... 3-硝基-4-碘苯甲酰胺的合成反应式
实验操作:
方法一,
称取4-碘-3-硝基苯甲酸甲酯加入高压反应釜中,依次加入乙醇,氨水,通氮气置换釜内空气3次,搅拌升温至100℃ 反应6小时,反应结束降温至5℃ 搅拌1小时析晶,抽滤,水洗,50℃ 真空干燥,干燥后用无水丙酮重结晶,得到3-硝基-4-碘苯甲酰胺.
方法二, 取洁净烧杯,加入180 mL四氢呋喃溶液,称取备4-碘-3-硝基苯甲酰氯溶于四氢呋喃,溶解后将溶液缓慢加入到冰水浴条件下的氨水四氢呋喃中(已装入洁净的三口反应瓶),立即有固体析出,加完后在 35 ℃ 继续搅拌4小时,薄层色谱检测反应进度.等反应完成,反应液冷却后,再向反应中加400 mL 冰水,使产物析出完全,抽滤得浅黄色固体.干燥后用无水丙酮重结晶,得到3-硝基-4-碘苯甲酰胺.
联系我们可以获取更多内容.
如有产品相关项目调研或推广服务, 请致函联系我们