2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸是一种有机中间体,烷基硼酸类化合物是一类重要的有机合成中间体,可以和亲电试剂进行交叉偶联制备药物分子,在药物化学应用中发挥重要作用.
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应用一,
2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸可用于制备具有下述结构的NLRP3(NOD-like receptorprotein 3;NOD样受体蛋白3)抑制剂.NOD样受体(NLR)家族,即含炎素(pyrin)结构域的蛋白质3(NLRP3)炎性体是炎症过程的组分,并且其异常活性在遗传性病症(如冷炎素相关周期性综合征(cryopyrin-ass℃iated periodic syndrome,CAPS))和复杂疾病(如多发性硬化,2型糖尿病,阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)以及动脉粥样硬化)中具有致病性.
应用二,
2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸可用于制备具有下述结构的用于治疗和/或预防神经变性疾病(例如,朊蛋白病(priondisease)中的神经退化)的化合物.该类化合物用于治疗至少部分由真核起始因子2B介导的疾病,病症或疾患如帕金森氏病(PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化(ALS),阿尔茨海默氏病(AD)和额颞叶痴呆(FTD)等神经变性疾病对数百万人的生活具有负面影响.多亚单位蛋白复合物真核起始因子2B和真核起始因子2是真核细胞中蛋白质合成起始和调控所需要的.真核起始因子2B由五个亚单位(α,β,γ,δ和ε)构成,并且真核起始因子2由三个亚单位(α,β和γ)构成.真核起始因子2B用作鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF),其催化在真核起始因子2上鸟苷-5'-二磷酸(GDP)与鸟苷-5'-三磷酸(GTP)的交换,从而允许GTP结合的真核起始因子2结合至起始甲硫氨酸转移RNA并起始蛋白质合成.
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