6-溴-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶是一种医药中间体,可由5‑溴吡啶‑2,3‑二胺为原料关环制备得到.有文献报道其可用于制备针对PI3K‑AKT‑mTOR信号通路的抑制剂,如2‑[4‑[8‑(3H)咪唑[4,5‑b]吡啶‑6‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑[4,3‑c]喹啉‑1‑基]苯基]‑2‑甲基‑丙腈.
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将5‑溴吡啶‑2,3‑二胺(200mg,1.06mmol)溶解于5mL原甲酸三甲酯,加入0.5mL浓盐酸,升温至回流搅拌反应40分钟.反应液冷却至室温,加入40mL水,用10mL1M氢氧化钠溶液调节pH值至8,用乙酸乙酯萃取(50mL×3),合并有机相,用饱和氯化钠溶液洗涤(100mL×2),无水硫酸镁干燥,过滤,滤液减压浓缩,得到标题产物粗品6‑溴‑3H‑咪唑[4,5‑b]吡啶19b(185mg,黄色粉末状固体),产物不经纯化直接进行下一步反应.Sm/z(ESI):199.9[M+1]
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