5-羧酸甲酯二氢吲哚-2-酮是一种有机中间体,可由5-碘代-2-羟基吲哚为原料制备得到.
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在用一氧化碳饱和的大气压下,将5-碘代-2-羟基吲哚(17g)与2g 二乙酸钯,18.2三乙胺,150mL甲醇,15mL二甲基亚砜和2.6gDPPP 回流.24小时后,将反应混合物过滤以除去催化剂并浓缩滤液.使 用在己烷中的30%乙酸乙酯将浓缩物在硅胶上层析.将含有产物的 部分浓缩并放置.产物沉淀并通过真空过滤收集,得到0.8g(7%)为 灰白色固体的5-羧酸甲酯二氢吲哚-2-酮.1HNMR(360MHz,DMSO-d6)δ10.70(s,br,1H,NH-1),7.83(dd, J=1.77,8.29Hz,1H,H-6),7.77(s,br,1H,H-4),6.89(d,J=8.29Hz,1H, H-7),3.80(s,3H,CO℃H3-5),3.51(s,2H,CH2-3).
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