临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 1013101-36-4

PF-04691502

中文名称:2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
CAS号:1013101-36-4
分子式: C22H27N5O4 分子量: 425.48
产品形式: free base
研发状态: Withdrawn
研发用途: Breast Neoplasms
研究机构: Pfizer
研发日期: Jan-13
研发阶段: Phase 2
PF-04691502 (PF4691502) is an ATP-competitive PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR dual inhibitor with Ki of 1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM and 16 nM in cell-free assays, little activity against either Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, or JNK. PF-04691502 induces apoptosis. Phase 2.

CAS: 1012054-59-9

CUDC-101

中文名称:7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
CAS号:1012054-59-9
分子式: C24H26N4O4 分子量: 434.49
产品形式: free base
研发状态: Terminated
研发用途: Cancer
研究机构: Curis Inc.
研发日期: Sep-12
研发阶段: Phase 1
CUDC-101 is a potent multi-targeted inhibitor against HDAC, EGFR and HER2 with IC50 of 4.4 nM, 2.4 nM, and 15.7 nM, and inhibits class I/II HDACs, but not class III, Sir-type HDACs. Phase 1.

CAS: 101152-94-7

Milnacipran HCl

中文名称:盐酸米那普仑
CAS号:101152-94-7
分子式: C15H22N2O.HCl 分子量: 282.81
产品形式: HCl
研发状态: Unknown status
研发用途: Osteoarthritis
研究机构: Analgesic Solutions; Forest Laboratories
研发日期: Jul-11
研发阶段: Phase 4
Milnacipran inhibits both norepinephrine transporter (NET) and norepinephrine transporter (SERT) with IC50 of 77 nM and 420 nM, respectively.

CAS: 100986-85-4

Levofloxacin

中文名称:左氧氟沙星
CAS号:100986-85-4
分子式: C18H20FN3O4 分子量: 361.37
产品形式: Free Base
研发状态: Not yet recruiting
研发用途: Acute Ischemic Stroke
研究机构: Yi Yang; The First Hospital of Jilin University
研发日期: April 1 2024
研发阶段: Not Applicable
Levofloxacin (Fluoroquinolone) is a broad-spectrum antibiotic topoisomerase II and topoisomerase IV inhibitor, used to treat respiratory, urinary tract, gastrointestinal, and abdominal infections.

CAS: 1009820-21-6

Silmitasertib (CX-4945)

中文名称:5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
CAS号:1009820-21-6
分子式: C19H12ClN3O2 分子量: 349.77
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: COVID-19
研究机构: Senhwa Biosciences Inc.
研发日期: November 7 2022
研发阶段: Phase 1
Silmitasertib (CX-4945) is a potent and selective inhibitor of CK2 (casein kinase 2) with IC50 of 1 nM in a cell-free assay, less potent to Flt3, Pim1 and CDK1 (inactive in cell-based assay). Silmitasertib induces autophagy and promotes apoptosis. Phase 1/2.

CAS: 1009298-59-2

Vistusertib (AZD2014)

中文名称:3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-e]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
CAS号:1009298-59-2
分子式: C25H30N6O3 分子量: 462.54
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Glioblastoma Multiforme
研究机构: Canadian Cancer Trials Group; AstraZeneca
研发日期: December 22 2016
研发阶段: Phase 1
Vistusertib (AZD2014) is a novel mTOR inhibitor with IC50 of 2.8 nM in a cell-free assay; highly selective against multiple PI3K isoforms (α/β/γ/δ). AZD2014 showed no or weak binding to the majority of kinases when tested at 1 μM. AZD2014 induces proliferation suppression, apoptosis, cell cycle arrest, and autophagy in HCC cells with antitumor activity.