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近年来,药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型,这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式:PROTAC/分子胶降解剂:通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用,而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化,临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物:介于小分子与生物制品之间,兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物(ADC):作为“生物导弹”,ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化,需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物(siRNA/ASO):通过基因沉默机制发挥作用,项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来,新型API项目的整合将呈现以下趋势:第一,AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测,AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二,数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”,数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三,开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”,通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

  • Pikamilone

    Chemical Name: N-Nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid sodium salt; N-(3-Pyridylcarbonyl)-4-aminobutyric acid sodium salt
    项目整合开发状态: Phase II
    项目研究机构: Russian Academy of Medical Sciences (Originator)...
    参考文献标题:PIKAMILONE
    文献作者:Rejholec,V.
    参考来源:Drugs Fut 1990,15(2),133

  • 新产品编号:1008243

    Chemical Name: Acyclovir pentanoyl ester; 9-[2-(Pentanoyloxy)ethoxymethyl]guanine
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
    合成路线:By acylation of 9-(2-hydroxyethoxymeth...
    参考文献标题:Acyclovir prodrugs: The road to valaciclovir
    文献作者:Beauchamp,L.M.; Krenitsky,T.A.
    参考来源:Drugs Fut 1993,18(7),619

  • D-17446

    Chemical Name: (?-(D,L)-[1,2-Bis(4-fluorophenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II)
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Asta Medica (Originator)
    合成路线:The racemic dichloroplatinum(II) complex D-174...
    参考文献标题:D-17446
    文献作者:Sch鰊enberger,H.; Hollstein,M.; Gust,R.; Reile,H.; Spruss,T.; Lux,F.; Koch,M.; Engel,J.; Bernhardt,G.
    参考来源:Drugs Fut 1991,16(10),899

  • 新产品编号:1009825

    Chemical Name: 9-Cyclopropyl-6-fluoro-7-(1-piperazinyl)isothiazolo[5,4-b][1,8]naphthyridine-3(2H),4(9H)-dione
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Abbott (Originator)
    合成路线:The condensation of...
    参考文献标题:Sulfonylurea signal transduction
    文献作者:Aquilar-Bryan,L.; Bryan,J.; Boyd,A.E.III; et al.
    参考来源:Recent Prog Horm Res 1991,47299-317

  • KP-1019(anhydrous), IndH(RuInd2Cl4), KP-692, HInd(RuInd2Cl4)

    Chemical Name: trans-Indazolium-bis(indazole)tetrachlororuthenate(III) hemihydrate
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Deutsches Krebsforschungszentrum (Originator)
    合成路线:According to the reaction c...
    参考文献标题:HInd(RuInd2Cl4)
    文献作者:Berger,M.R.; Galeano,A.; Seelig,M.; Keppler,B.K.
    参考来源:Drugs Fut 1990,15(10),992

  • 新产品编号:1011407

    Chemical Name: 1-[2-[2,2-Bis(3-methyl-2-thienyl)vinyloxy]ethyl]piperidine-3(R)-carboxylic acid
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Novo Nordisk (Originator)
    合成路线:Treatment of 2-(trityloxy)ethanol (...
    参考文献标题:Novel N-substd.azaheterocyclic carboxylic acids
    文献作者:Knutsen,L.J.S.; Jorgensen,A.S.; Andersen,K.E.; Sonnewald,U.(Novo Nordisk A/S)
    参考来源:EP 0374801; JP 1990223551; US 5071859; US 5214057

  • 新产品编号:1012989

    Chemical Name: 1alpha,25-Dihydroxy-19-norvitamin D3
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Wisconsin Alumni Research Foundation (Originator)
    合成路线:The reaction of vitamin D3 (I) with Ts-Cl in pyridine ...
    参考文献标题:19-Nor vitamin D cpds
    文献作者:DeLuca,H.F.; Schnoes,H.K.; Perlman,K.L.; Sicinski,R.R.; Prahl,J.M.(Wisconsin Alumni Research Foundation)
    参考来源:EP 0387077; JP 1991505330; US 5246925; WO 9010620

  • 新产品编号:1014571

    Chemical Name: 3-[2-(Methylthio)ethyl]-6-(trifluoromethoxy)benzothiazolin-2-imine
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Aventis Pharma (Originator)
    合成路线:Treatment of 4-(trifluoromethoxy)aniline (I) w...
    参考文献标题:Riluzole series.Synthesis and in vivo "antiglutamate" activity of 6-substituted-2-benzothiazolamines and 3-substituted-2-imino-benzothiazolines
    文献作者:Jimonet,P.; Audiau,F.; Barreau,M.; Blanchard,J.C.; Boireau,A.; Bour,Y.; Coleno,M.A.; Doble,A.; Doerflinger,G.; Huu,C.D.; Donat,M.H.; Duchesne,J.M.; Ganil,P.; Gueremy,C.; Honor,E.; Just,B.; Kerphirique,R.; Gontier,S.; et al.
    参考来源:J Med Chem 1999,42(15),2828

  • IDPH-85184

    Chemical Name: 5-[(4-Chloro-3-methylphenoxy)methyl]-4-(4-methylphenyl)-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-one
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Indian Drugs (Originator)
    合成路线:Chloroacetylation of p-t...
    参考文献标题:IDPH-85184
    文献作者:Arya,V.P.
    参考来源:Drugs Fut 1990,15(12),1178

  • ABI-1657, KRM-1657

    Chemical Name: 25-Acetoxy-5,12,21,23-tetrahydroxy-27-methoxy-2,4,16,20,22,24,26-heptamethyl-10-(4-propylpiperazin-1-yl)-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)-6H-benzofuro[4,5-a]phenoxazi...
    参考文献标题:Remedy for diseases caused by infection with Helicobacter
    文献作者:Yamashita,K.; Yamane,T.; Sakashita,S.; Hosoe,K.; Fujii,K.(Kaneka Corp.)
    参考来源:EP 0787494; EP 0861660; JP 1998298080; US 5981522; WO 9709047

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