项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Indolmycin, PA-155A, TAK-083

(-)-吲哚霉素Chemical Name: 5(S)-[1(R)-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-2-(methylamino)oxazol-4(5H)-one
CAS No. 21200-24-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Takeda (Originator)
合成路线:The title compound was iso...
参考文献标题:Oxazolone derivs.and their use as anti-Helicobacter pylori agent
文献作者:Kanamaru,T.; Nakao,M.; Tawada,H.; Kamiyama,K.(Takeda Chemical Industries,Ltd.)
参考来源:EP 0923577; JP 1998279579; US 6169102; WO 9749703

Quinpirole hydrochloride, LY-171555

(-)-喹吡罗盐酸盐坤匹洛尔 Chemical Name: (4aR-trans)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-Octahydro-5-propyl-1H-pyrazolo[3,4-g]quinoline monohydrochloride
CAS No. 85798-08-9, 85760-74-3 (free base)
项目整合开发状态: Clinical
项目研...
参考文献标题:Prolactin inhibiting octahydropyrazolo[3,4-g]quinolines
文献作者:Bach,N.; Kornfeld,E.C.(Eli Lilly and Company)
参考来源:DD 148517; EP 0013787; ES 482087; FR 2446820; FR 2446821; FR 2446822; GB 2040915; GB 2092579; US 4198415

Huperizine A, Huperzine A, Hup A, Cerebra

(-)-石杉碱甲Chemical Name: (-)-(5R,9R,11E)-5-Amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-5,9-methanocycloocteno[b]pyridin-2(1H)-one
CAS No. 102518-79-6
项目整合开发状态: Launched
项目研究机构: Hi-Tech Pha...
参考文献标题:A total synthesis of (?-huperzine A
文献作者:Qian,L.; Ji,R.
参考来源:Tetrahedron Lett 1989,30(16),2089

(-)-Epigallocatechin gallate, (-)-EGCG, Teavigo

(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯Chemical Name: 3,4,5-Trihydroxybenzoic acid (2R-cis)-5,7-dihydroxy-2-(3,4,5-trihydroxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-3-yl ester; (-)-Epigallocatechin 3-O-gallate; (-)-3-O-Galloyle...
参考文献标题:Enantioselective synthesis of epigallocatechin-3-gallate (EGCG),the active polyphenol component from green tea
文献作者:Li,L.; Chan,T.H.
参考来源:Org Lett 2001,3(5),739

ONO-1714

(+)-(1S,5S,6R,7R)-7-氯-5-甲基-2-过氮环[4.1.0]庚烷-3-亚胺盐酸盐Chemical Name: (+)-(1S,5S,6R,7R)-7-Chloro-5-methyl-2-azabicyclo[4.1.0]heptan-3-imine hydrochloride
CAS No. 214479-33-1, 214478-65-6 (free base)
项...
参考文献标题:Condensed piperidine derivs.used as a nitrogen monoxide synthase inhibitors
文献作者:Kobayashi,K.; Taniguchi,N.; Naka,M.(Ono Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0870763; JP 1999171866; US 6110930; US 6228866

ZD-0870, M-16354, D-0870, ICI-D0870

(+)-(R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-[3-[(E)-4-(2,2,3,3-四氟丙氧)苯乙烯]-1,2,4-三唑-1-基]-3-(1,2,4-三唑-1-酰)丙-2-奥Chemical Name: (+)-(R)-2-(2,4-Difluorophenyl)-1-[3-[(E)-4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)styryl]-1,2,4-triazol-1-yl]...
参考文献标题:Optically active triazole derivs.and compsns
文献作者:Murakami,K.; Mochizuki,H.(AstraZeneca plc; Mochida Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0472392; JP 1993009183

Sezolamide hydrochloride, MK-417

(+)-(S)-4-(2-甲基丙基氨基)-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺7,7-二氧化盐酸 (4S)-4-(2-甲基丙基氨基)-7,7-二氧代-5,6-二氢-4H-噻吩并[5,4-b]噻喃-2-磺酰胺 Chemical Name: (+)-(S)-4-(2-Methylpropylamino)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2...
参考文献标题:MK-417
文献作者:Baldwin,J.J.; Ponticello,G.S.; Sugrue,M.F.
参考来源:Drugs Fut 1989,14(7),636

Carumonam sodium, Ro-17-2301/006, AMA-1080, Mobactam, Amasulin

(+)-[[2Z-[2-[[(2S,3S)-2-[[(氨基羰基)氧代]甲基]-4-氧-1-硫代-3-吖丁啶基]氨基]-1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-氧代亚乙基]氨基]氧代]乙酸二钠盐卡芦莫南 Chemical Name: (2S)-3beta-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2(Z)-(carboxymethoxyimino)acetamido]-2beta-(carbam...
参考文献标题:Carumonam Sodium
文献作者:Christenson,J.; Squires,E.
参考来源:Drugs Fut 1985,10(12),967

BAY-27-9955

(+)-1-(4'-氟-3,5-二异丙基-6-丙基双苯-2-基)乙醇Chemical Name: (+)-1-(4'-Fluoro-3,5-diisopropyl-6-propylbiphenyl-2-yl)ethanol
CAS No. 202855-56-9
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Bayer (Originator)
合成路线:Aldol...
参考文献标题:Substd.biphenyls
文献作者:Wolanin,D.J.; Schoen,W.R.; Kramss,R.H.; Lease,T.G.; Ladouceur,G.H.; Osterhout,M.H.; Hertzog,D.L.; Cook,J.H.II (Bayer AG; Bayer Corp.)
参考来源:US 6218431

Org-41793, 3290W93, DPI-3290W93, DPI-3290

(+)-3-[1(R)-[4-丙烯基-2(S),5(R)-二甲基哌嗪-1-基]-1-(3-羟基苯基)甲基]-N-(3-氟苯基)-N-甲基苯甲酰Chemical Name: (+)-3-[1(R)-[4-Allyl-2(S),5(R)-dimethylpiperazin-1-yl]-1-(3-hydroxyphenyl)methyl]-N-(3-fluorophenyl)-N-methylbenza...
参考文献标题:Opioid diarylmethylpiperazines and piperidines
文献作者:Chang,K.; Boswell,G.E.; Bubacz,D.G.; Collins,M.A.; Davis,A.O.; McNutt,R.W.(Delta Pharmaceuticals,Inc.)
参考来源:JP 1995503247; US 5658908; US 5681830; WO 9315062