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2,2'-二硝基联苄 CAS No. 16968-19-7

卡马西平具有抑制神经元异常放电发挥抗癫痫,治疗神经痛及稳定情绪的作用,临床主要用于癫痫,三叉神经痛和双相情感障碍的治疗,目前是市面上的一线抗癫痫药,2,2'-二硝基联苄是合成该药物的中间体原料.2,2'-二硝基联苄,常温常压下该物质的性状为淡黄色粉末.

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工业上,2,2'-二硝基联苄的合成路线主要有两条,一是采用硝基甲苯作原料,通过甲醇钠-叔丁醇体系,在双氧水的作用下制备得到相应的联苄产物,但是该方法中使用到双氧水,在生产过程中有爆炸危险. 二是采用邻硝基甲苯作原料,在甲醇钠-石油醚体系中与甲酸乙酯反应制备得2,2'-二硝基联苄.该方法虽然步骤短,但同样存在以下缺点:制备过程中产生大量氢气,生产安全防护要求高,同时该方法用水量巨大,产生大量难于处理的碱性废水,增加了环保的压力,不符合绿色可持续发展的理念. 为了实现目标物质的高效制备,保护工人的人身安全,降低环保压力,降低生产成本,寻找一种适合工业化大规模生产制备2,2,-二硝基联苄的新方法具有重要意义.
经过系列研究,研究人员对原有的合成方法进行设计优化:采用邻硝基苯甲醛和邻硝基甲苯作为原料,进行加成反应后,再与溴化试剂进行取代反应,最后在还原剂作用下进行脱溴反应得到2,2'-二硝基联苄.本发明提出了一条新的合成路线,各步反应步骤都较为常规,工艺简洁,收率高,产品纯度好,同时避免了高污染的一些操作步骤,适合工业化生产. 产品链接: CAS No. 16968-19-7››
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