6-甲氧基-7-羟基喹唑啉-4-酮 CAS No. 162012-72-8
6-甲氧基-7-羟基喹唑啉-4-酮是一种医药中间体,用于制备吉非替尼.吉非替尼(Gefitinib),化学名称为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)喹唑啉,是由阿斯利康(AstraZeneca)公司开发的一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂.吉非替尼为表皮生长因子受体,分子靶向治疗药物,以(EGFR)为靶点,通过与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,抑制EGFR激活,阻断EGFR活化过程,从而抑制细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡.
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称取2-碘(溴)-4-甲氧基-5-羟基苯腈1mmol,甲脒盐酸盐1.5mmol在10mL水相中,加入CuI催化剂0.1mmol,碱K 2 CO 3 3mmol,80℃微波加热回流0.5h,微波功率150W.反应结束后冷却至室温,过滤得固体粉末.
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