以2-吡咯烷酮为原料,分别经过硫酸二甲酯和三乙基氧氟硼酸盐处理后得到2-甲氧基吡咯啉和2-乙氧基-1-吡咯啉,产物回流得到3-溴-2-烷氧基-1-吡咯啉,最后通过在碱液中回流发生环化反应得到L-氮杂环丁烷-2-羧酸,经还原制备L-氮杂环丁烷-2-羟基,再与二碳酸二叔丁酯反应制备(S)-1-B℃-2-氮杂环丁烷甲醇.合成反应式... (S)-1-B℃-2-氮杂环丁烷甲醇合成反应式
以2-吡咯烷酮为原料,分别经过硫酸二甲酯和三乙基氧氟硼酸盐处理后得到2-甲氧基吡咯啉和2-乙氧基-1-吡咯啉,产物与等量的N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)在四氯化碳溶剂中回流得到3-溴-2-烷氧基-1-吡咯啉,该步收率可达45-50%.该溴代产物在稀盐酸处理下容易发生开环反应生成γ-氨基-溴丁酸,并经过重结晶提纯后再滴加至热碱溶液中反应得到L-氮杂环丁烷-2-羧酸.
将S-氮杂环丁烷-2-羧酸置于甲醇溶液中.加入钯碳,通入氢气,回流反应过夜,冷却到室温,过滤,洗涤,收集沉淀,干燥得L-氮杂环丁烷-2-羟基.将L-氮杂环丁烷-2-羟基加入到等物质的量二碳酸二叔丁酯的甲醇溶液,加热到40-60℃,促使其溶解,再加入甲醇,搅拌1h,冷却到室温,继续搅拌16h,真空下蒸除水,过滤,用异丙醇洗涤,干燥得(S)-1-B℃-2-氮杂环丁烷甲醇.
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