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2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯 CAS No. 155742-64-6

2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯是合成阿瑞匹坦的过程中非常重要的中间体.阿瑞匹坦(英文名aprepitant),化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国FDA于2003年批准上市的个神经激肽1(NK-1)受体阻滞剂,通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用.
📌 参考资料/链接:
CN201310638440.52-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯的制备方法

📄 详细内容


氮气保护下于1000ml三口瓶中依次加入氯乙腈50g(0.67mol),200ml甲醇,冷却至0℃.将1g甲醇钠溶于50ml甲醇中,慢慢滴加至反应瓶中.滴加完毕,升至室温搅拌30分钟.加入1.06ml冰醋酸,然后向所得混合物中滴加39g(0.43mol)肼基甲酸甲酯的250ml甲醇溶液.滴加完毕,继续搅拌30分钟.减压浓缩反应液至近干,加入1000ml丙酮,室温搅拌打浆30min,过滤,得淡黄色固体,固体50℃鼓风干燥,得到70.1g2-(2-氯-1-亚乙基)酰肼甲酸甲酯,收率:93.1%,HPLC纯度99.8%. 产品链接: CAS No. 155742-64-6››
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