4-溴异恶唑可以异恶唑为原料通过亲电溴代反应制备.而异恶唑烷类化合物的合成可以硝酮类化合物和碳酸乙烯亚乙酯在铑催化剂,银盐和添加剂作用下反应得到.本发明具有起始原料简单易制备,底物适用范围广和操作简单等优点,所得异恶唑烷骨架属于天然产物中最常见骨架,具有潜在的药物活性.
除上述方法,在离子液体[Cpmim]Cl中,利用-甲氧基炔酮肟醚为反应底物,以5mol% PdCl 2 为催化剂,2equivCuBr为溴源,可以中等至优良产率(68%-90%)合成系列4-溴异恶唑及其衍生物.该反应具有产率高,底物适用范围广,原子经济性高等优点.此外,生成的产物通过进一步的修饰与转化可以衍生为结构复杂的,具有潜在生物活性的异恶唑活性分子.
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