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2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸频那酯 CAS No. 940284-18-4

2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸频那酯是一种医药中间体,可由5-溴-2-(甲硫基)嘧啶与联硼酸频哪醇酯通过一步反应制备得到.有文献报道2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸频那酯可用于制备TNFα的强效调节剂.

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在室温和氩气下,向5-溴-2-(甲硫基)嘧啶(950mg,4.63mmol)在DMF(5mL)中的搅拌着的溶液中添加4,4,4′,4′,5,5,5′,5′-八甲基-2,2′-二(1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷)(1.77g,6.95mmol),乙酸钾(1.36g,13.90mmol)和二乙酸钯(104mg,0.463mol).将所得悬浮液用氩脱气15分钟,然后在85℃加热过夜.使反应混合物冷却至室温.将EtOAc(10mL)添加至反应混合物中,用盐水(15mLx3)洗涤反应混合物.将有机相干燥(MgSO 4),过滤并浓缩. 产品链接: CAS No. 940284-18-4››
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