2-氯嘧啶-5-甲醛 CAS No. 933702-55-7
2-氯嘧啶-5-甲醛是重要的药物中间体,可以用来合成含有嘧啶的一系列药物. 关于2-氯嘧啶-5-甲醛的合成方法,目前合成路线很少,其中一条合成路线,该路线经两步反应合成目标化合物2-氯嘧啶-5-甲醛,但合成过程需要高温,部分原料价格较昂贵,性质不稳定,危险系数高,不仅提高了生产成本,还增加了生产风险,例如反应所用的酰氯中间体稳定性较差.而且反应总体收率低,例如第二步的反应收率约为45%.其他方法都存在着原料昂贵,不易获得且反应总收率较低的缺点,使这类合成方法应用受到限制,不适用于工业化生产.随着国内外对中间体2-氯嘧啶-5-甲醛的需求越来越大,因此设计和开发高效,经济,绿色的符合工业化生产合成路线,具有较大经济价值和意义.
📌 参考资料/链接：
CN201910021507.82-氯-5-醛基嘧啶及其制备方法
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将3.0gArnold盐溶于20ml乙腈中,此后在其中加入0.73g氯甲脒盐酸盐和0.64g三乙胺,升温至50℃反应.反应6h后,向体系中加入水,乙酸乙酯萃取,水相反萃,合并有机相水洗,通过无水硫酸钠进行干燥,蒸干后得到白色固体0.38g,收率42%.将反应生成物进行核磁共振实验确认产物结构,数据...1H-NMR(600MHz,CDCl3):9.07(s,2H),10.15(s,1H),检测结果与文献值吻合.以廉价易得的Arnold盐和氯甲脒盐酸盐为起始原料,经过一步反应得到化合物2-氯-5-醛基嘧啶,合成路线简短,收率较高,可达83%;不涉及昂贵试剂的使用,成本低;操作简便,条件易控,易于工业化生产.
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