2-丁氧基苯硼酸可用于制备具有下述噻吩并氮杂环类结构的化合物.该化合物是一种新型的STAT3抑制剂或降解剂,用于制备肿瘤或者炎性疾病相关的治疗药物.
信号转导和转录激活因子(STAT)家族是潜在的胞质转录因子,与酪氨酸磷酸化信号通路相偶联,在细胞中起到传递胞浆信号和启动核内基因转录的双重功能,尤其是STAT3,在胚胎发育和细胞增殖分化中起到重要作用.在正常生理状态下,STAT3的激活是快速而短暂的,仅持续数分钟到几小时并受到严格的调控,而在许多肿瘤组织中STAT3是持续化激活的,其中包括白血病,胰腺癌,多发性骨髓瘤,头颈部鳞状细胞癌,前列腺癌,乳腺癌,肺癌,卵巢癌,骨肉瘤和胃癌等.同时,STAT3是EGFR,Src和IL-6/JAK等多条致癌性酪氨酸信号通路汇聚的焦点,可以被多种细胞因子,激素,生长因子等激活发生磷酸化(pSTAT3),进而影响细胞的增殖,分化和凋亡等.
STAT3磷酸化后形成二聚体,移位到细胞核内,与STAT3依赖的基因启动子区域特异DNA反应元件结合,启动目的基因转录,在许多肿瘤中起到了致癌基因的作用,同时STAT3还介导多种化疗药物的耐药产生.化疗药物通常对STAT3信号通路异常激活的肿瘤耐药细胞治疗效果差,阻断该信号通路能改善甚至逆转肿瘤细胞化疗耐药.因此,STAT3成为肿瘤治疗的重要潜在靶点.因此,STAT3蛋白的持续性激活状态广泛存在于肿瘤发生,发展过程中,是肿瘤不断复制,繁殖的“阀门”.
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