5-乙酰基-2-氟苯硼酸可用于制备化合物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯:在氮气下将5-溴-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯(850mg,3.14mmol,1.00eq.),5-乙酰基-2-氟苯硼酸(490mg,3.14mmol,1.00eq.),K 2 CO 3 (867mg,6.27mmol,2.00eq.)和PdCl 2 dppf(256mg,0.31mmol,0.10eq.)的混合物溶于脱气乙腈(5mL)和脱气水(1mL)的混合物中.将所得混合物加热至90℃并保持20小时,然后冷却至环境温度.加入水和二氯甲烷,分离各相并将有机相在Na 2 SO 4 上干燥.固体经由过滤除去并将所得溶液减压浓缩.粗产物的柱层析(ISCO-CombiFlash Rf,反相,H 2 O/MeCN)以无色固体得到标题化合物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯(622mg,产率66%).
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