在室温下,向Schlenk管中装入2-氨基-5-氯苯腈(10mmol),邻氟苯硼酸(15mmol),Pd(TFA)2(5mol%),MsOH(10当量),2,2'-联吡啶(L=7.5mol%),THF(9mL)和H2O(4.5mL).将反应混合物在80℃下剧烈搅拌36小时.将混合物倒入乙酸乙酯中,用饱和NaHCO3(4×50 mL)洗涤,然后用盐水(2×50 mL)洗涤.用乙酸乙酯萃取水层后,将合并的有机层用无水Na2SO4干燥,并在真空下蒸发.残余物通过快速柱色谱法(PE/EA作为洗脱剂)纯化,得到所需产物2-氨基-5-氯-2'-氟二苯甲酮.
2-氨基-5-氯-2'-氟二苯甲酮的合成
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