然而关于2-甲基-5-溴嘧啶,文献中有二甲基锌或者三甲基铝与5‑溴‑2‑碘嘧啶反应,由于二甲基锌或者三甲基铝属于易制爆类化合物,在空气中极其容易自燃,并且收率较低(36%左右),该工艺不适合规模生产.
因此,有机合成技术领域改进并报道了一种新的2-甲基-5-溴嘧啶的制备方法.步骤...a)以2-氨基-5-溴嘧啶(1)为原料,经重氮化后,桑德迈尔反应或者席曼反应,或以2-羟基-5-溴嘧啶为原料,经过卤代试剂反应得到2-卤-5-溴嘧啶(2);b)羧酸二酯(3)与2-卤-5-溴嘧啶发生取代反应得到2位取代产物(4);c)最后2位取代产物在碱性,高温条件下反应得到2-甲基-5-溴嘧啶(5).该方法原料易得,成本低廉,流程简便,具备潜在的工业化放大前景.
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