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7-氮杂吲哚-5-硼酸频哪醇酯 CAS No. 754214-56-7

7-氮杂吲哚-5-硼酸频哪醇酯可由相应的卤代物在金属钯催化的作用下通过脱卤硼化反应制备得到.
📌 参考资料/链接:
 Zhang, Xing Xing; et al,Discovery of the Novel 1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine Derivative as a Potent Type II CDK8 Inhibitor against Colorectal Cancer, Journal of Medicinal Chemistry (2022), 65(18), 12095-12123.

📄 详细内容


7-氮杂吲哚-5-硼酸频哪醇酯结构中的硼酸酯单元具有多样的化学转化活性,它最为常见的化学转化路径即为在过渡金属催化作用下和芳基卤代烃类物质等发生交叉偶联反应.具体合成操作为:在烧瓶中加入相应的苄溴(1.0 mmol),7-氮杂吲哚-5-硼酸频哪醇酯(1.2 mmol),碳酸钾(414 mg, 3.00 mmol),Pd(dppf)Cl2 (36 mg, 0.05 mmol),1,4-二恶烷(12 mL)和水(3 mL).将反应混合物在85℃氮气下搅拌14小时.在混合物中加入乙酸乙酯和水用乙酸乙酯(45 mL × 2)提取混合物,用饱和盐水清洗混合物,在无水Na2SO4上干燥混合物,将混合物浓缩得到黄色固体.用色谱法(PE/EA梯度洗脱30/70,v/v)纯化粗固体即可得到目标产物分子. 产品链接: CAS No. 754214-56-7››
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