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3-苄氨基丙酸甲酯 CAS No. 74130-04-4

3-苄氨基丙酸甲酯可作为医药合成中间体,如制备莫西沙星(moxifloxacin)中间体1-苄基-3-甲氧羰基-4-吡咯烷酮.莫西沙星是第四代喹诺酮广谱抗菌药物,具有抗菌性强,抗菌谱广,不易产生耐药性并对常见耐药菌有效,半衰期长,不良反应少等优点.

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方法一,
将苄胺(174mL,1.6mol)投入反应瓶中,控温9-12℃,滴加丙烯酸甲酯(1.6mol),3-5小时滴加完毕.保温4小时,减压蒸馏,收集正馏分,得到加成产物3-苄氨基丙酸甲酯150g,摩尔收率78%.
方法二,
将7-氨基庚酸甲酯盐酸盐(1.0当量)悬浮在乙腈(15mL)中,并加入三乙胺(1.5当量),将混合物在室温下搅拌5分钟,逐滴加入苄基溴(1.5当量),将溶液在室温下搅拌12小时,真空浓缩溶液,加水并用二氯甲烷(3×25mL)萃取产物,用Na2SO4干燥合并的有机萃取物,并真空除去溶剂,通过快速色谱法纯化粗产物,用乙酸乙酯:己烷(3∶7至10∶0)的梯度洗脱,得到3-苄氨基丙酸甲酯. 产品链接: CAS No. 74130-04-4››
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