报道一,
6-乙酰基喹啉用于合成喹啉基-亚甲基-噻唑啉酮类化合物的路线如下所示.用CDK1进行的类似实验表明,它的激酶活性对于通过有丝分裂的细胞周期进程至关重要.因此,CDK1抑制剂可有效阻止肿瘤细胞的生长.
报道二,
6-乙酰基喹啉用于制备1-(喹啉-6-基)乙胺,步骤如下所示:
步骤1:1-(喹啉-6-基)乙酮肟
将氯化羟胺(3.1g,44.9mmol)和氢氧化钠(1.7g,44.9mmol)溶于乙醇(100mL)中,常温搅拌1小时,滤出固体.滤液加入到含有6-乙酰基喹啉(5.1g,29.96mmol)的乙醇溶液中.反应液室温搅拌过夜.蒸除溶剂,得5.6g白色固体化合物B-4,收率:99%,不经纯化,直接用于下一步反应.
步骤2:1-(喹啉-6-基)乙胺
1-(喹啉6-基)乙酮肟 (5.6g,30.1mmol)溶于乙醇(200mL)中,室温加入氨的甲醇溶液(7mol/L,13mL)和Rany镍(别名雷尼镍或RanyNi)(3g).加氢室温搅拌过夜,滤出固体.滤液蒸干得9.7g化合物B,收率:99%,HPLC96%.LC-MS(ESI):[M+H]＝173; 1 H-NMR(δppm,CDCl 3 ,400MHz):8.95-8.79(m,1H),8.08(dd,J＝22Hz,J＝8.4Hz,2H),7.82-7.64(m,2H),7.36(dd,J＝8.4Hz,J＝4.2Hz,1H),4.40-4.23(m,1H),1.45(dd,J＝6.6Hz,J＝1.3Hz,3H).
1-(喹啉-6-基)乙胺可根据下述路线制备具有下述结构的c-Met抑制剂.编码肝细胞生长因子酪氨酸激酶受体的c-Met原癌基因具有控制细胞生长,侵袭和抗凋亡的作用.Met活化失调在肿瘤发生及其获得侵袭性表型中都有重要的作用.c-Met抑制剂可有效抑制肿瘤细胞生长及转移,从而为抗肿瘤治疗提供了新方法.
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