2-氯苯乙酸甲酯常用作有机合成中间体,用于合成如2-苯硫基-5-丙酰基苯乙酸,2-氯-5-硝基苯乙酸甲酯等化合物,下面就2-苯硫基-5-丙酰基苯乙酸的制备做详细介绍:
在氯化铝的催化作用下,2-氯苯乙酸甲酯与丙酰氯进行丙酰化反应,酰化过程中原料滴加温度不超过60℃,滴加时间为5-7小时,合成2-氯-5-丙酰基苯乙酸甲酯;所得中间体经经氢氧化钠催化,水解去甲基,反应温度是70℃-90℃,保温时间为3-5小时,得到2-氯-5-丙酰基苯乙酸;2-氯-5-丙酰基苯乙酸在氢氧化钠催化下与苯硫酚进行合成反应,反应温度是100℃-125℃,反应时间为10-14小时,制得2-苯硫基-5-丙酰基苯乙酸.该制备方法原料易得,工艺简单,合理,适合工业化生产,且产品得率高,生产成本较低.制备得到2-苯硫基-5-丙酰基苯乙酸是常用的医药合成中间体,以它为原料,在碘和氧化亚铜复合催化下,与原甲酸三甲酯经碘代缩酮,重排,水解一锅反应可以制得2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸,总收率为72%,其是消炎镇痛药扎托洛芬(zaltoprofen)的关键中间体.
医药领域,氯吡格雷是一种新型安全高效的抗血小板药物,通过阻断二磷酸腺苷(ADP)受体而抑制血小板活性.以噻吩乙胺为起始原料,经Pictet Spengler反应得4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐,然后和2-氯苯乙酸甲酯溴代产物(α-溴代邻氯苯乙酸甲酯)反应即可得到外消旋氯吡格雷,总收率达61.5%.
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