9-苄基咔唑-3-甲醛 CAS No. 54117-37-2

9-苄基咔唑-3-甲醛可用作医药合成中间体.如可制备一种显著抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性的咔唑化合物.肿瘤是21世纪人类面临严重的健康问题.在过去的几十年,人们一直在寻找有效治疗肿瘤的方法.除了外科手术和放疗外,化疗一直是治疗肿瘤的重要策略.许多药物如依托泊苷,喜树碱,紫杉醇等广泛用于临床抗癌治疗.在所有临床使用的抗癌药物中,约有50%的药物作用于人DNA拓扑异构酶.拓扑异构酶重要作为抗肿瘤药物研究的靶点有多个原因.首先,肿瘤细胞快速无限的增值,其DNA也处于快速的复制,转录和翻译,在这个过程中产生的DNA拓扑结构需要拓扑异构酶来解决;其次,拓扑异构酶其中的一个亚型拓扑异构酶IIα在肿瘤细胞中过表达;最后,拓扑异构酶是能引起DNA断裂,这也是抗癌药物作用于拓扑异构酶发挥细胞毒性的原因.因此,基于拓扑异构酶抑制发展抗肿瘤药物具有重要的意义.