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4-甲基-5-咪唑甲酸乙酯 CAS No. 51605-32-4

西咪替丁(Ci metidine,Ci m)作为第1代组胺H2受体拮抗药,能够抑制组胺或五肽胃泌素,乙酰胆碱等刺激和进食引起的胃酸分泌,同时还能抑制胃蛋白酶和胰蛋白酶的分泌,临床上主要用于消化性溃疡和上消化道出血,急性胰腺炎等的治疗.本篇所述化合物4-甲基-5-咪唑甲酸乙酯是合成西咪替丁的重要中间体,别名为5-甲基-1H-4-咪唑酸乙酯,常温下呈灰白色至黄色结晶粉末.

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以乙酰乙酸乙酯,磺酰氯与甲酰胺为原料,采用一锅法可以合成4-甲基-5-咪唑甲酸乙酯.通过实验,确定最优工艺路线:以二氧六环为溶剂,环化时反应温度为120℃,反应时间为4 h,n(乙酰乙酸乙酯):n(磺酰氯):n(甲酰胺)=1:1:2.在该条件下,4-甲基-5-咪唑甲酸乙酯的产率为70%.该方法路线简单,原料易得,适合工业化生产. 产品链接: CAS No. 51605-32-4››
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