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5-硝基噻吩-2-甲醛 CAS No. 4521-33-9

噻吩类化合物具有抗菌消炎,抗病毒和解痉挛等药理学活性,研究它们与牛血清白蛋白(BSA)的作用对其药代动力学的认识和开发新药具有重要意义.5-硝基噻吩-2-甲醛是有机合成中的一种重要的中间体,它可作为药物中间体应用于医药工业,还可作为原料,合成系列硝基噻吩类席夫碱.

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方法一:将0.1mol5-氯-2-硝基苯甲醛,0.005mol 乙酸钯,0.006mol 1,10-菲罗啉溶于20 mL N, N-二甲基甲酰胺中,然后滴加0.15mmol 六氢吡啶,60℃搅拌24小时后,倒入水中,乙酸乙酯萃取,再重结晶得5-硝基噻吩-2-甲醛,产率63%.
方法二:将0.1mol5-溴-2-硝基苯甲醛,0.005mol乙酸钯,0.006mol 1,10-菲罗啉在惰性气氛下溶于20 mL二甲基亚矾中,然后滴加0.15mmol吗啡啉,80℃搅拌24小时后,倒入水中,乙酸乙酯萃取,再重结晶得5-硝基噻吩-2-甲醛,产率50%.
方法三:将0.1mol5-氟-2-硝基苯甲醛,0.005 mol碘化钯,0.006mol 2, 2-联二吡啶溶于20 mL N,N-二甲基乙酰胺中,然后滴加0.2 mmol六氢吡啶,60℃搅拌24小时后,倒入水中,乙酸乙酯萃取,再重结晶得5-硝基噻吩-2-甲醛,产率64%. 参考资料
张冉等. "新型硝基噻吩类席夫碱的合成,表征及与BSA相互作用的研究." 中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会:有机化学. 产品链接: CAS No. 4521-33-9››
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