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2-溴-6-氟苯甲醛 CAS No. 360575-28-6

2-溴-6-氟苯甲醛是一种重要的医药中间体,专利WO2006071047A1中以2-溴-6-氟苯甲醛为原料合成的卡立泊来德,是由Aventis公司研发的,商品名为:Cariporide或HOE-694,该药可用于预防和治疗缺血性心脏病,例如心肌梗塞,心律不齐,心绞痛等疾病;专利WO2005110416A2中以2-溴-6-氟苯甲醛为原料合成的4,5-二取代-2-芳基嘧啶化合物可作为哺乳类补体C5a受体的调节剂,用于治疗多种发炎,心血管以及免疫系统疾病;专利WO2005110991A1,WO2006004589A2中以2-溴-6-氟苯甲醛为原料合成的1-芳基-4-取代的异喹啉,3-芳基-5,6-二取代哒嗪化合物可用于治疗关节炎,癌症,心血管疾病,皮肤病等疾病;专利WO2006113498A2中以2-溴-6-氟苯甲醛为原料合成的2-氨基-喹唑啉-5-酮化合物与酮康唑,地塞米松,氟达拉滨,雷洛昔芬等药物联用,用于预防和治疗细胞增殖性疾病,如肺癌,支气管癌,乳腺癌,前列腺癌,胰腺癌,甲状腺癌等,慢性骨髓性白血病,淋巴细胞性白血病等;专利US20070244178A1中以2-溴-6-氟苯甲醛为原料合成的吲哚基脲化合物可作为香草素受体亚型1(VR1)的拮抗剂;专利WO2008024945A1中以2-溴-6-氟苯甲醛为原料合成的吲哚衍生物和非类固醇抗发炎药(NSAIDs)形成的组合物,可用于治疗急性脑出血,炎症性疼痛,纤维肌痛,神经炎,风湿性关节痛,胃肠疾病,癌症痛,坐骨神经痛等疾病.

📄 详细内容


在装有搅拌,温度计及回流冷凝装置的250ml四口烧瓶中,加入1.89g(0.01mol)2-溴-6-氟甲苯,2.03g(0.01mol)质量分数为40%的氢溴酸,80ml二氯甲烷,1000W碘钨灯照射下升温至回流.缓慢滴加5.67g(0.05mol)质量分数为30%的双氧水,滴加速度以红色褪去为宜.反应2h后,气相色谱(GC)检测原料反应完全,溶液呈淡黄色.待冷却后,反应液用50ml饱和亚硫酸钠溶液洗涤,水洗,有机层用无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压蒸去溶剂.得2.5g2-溴-6-氟溴苄,纯度95.6%(GC),收率88.9%.直接用于下一步反应.
在装有搅拌,冷凝管,温度计及加热装置的50ml三口烧瓶中,加入上一步制备的1.41g(0.005mol)2-溴-6-氟溴苄,2.5ml二甲亚砜,0.42g(0.005mol)碳酸氢钠,搅拌下升温至70℃.反应2h后,GC检测原料反应完全.将反应液倒入25ml冰水中,溶液呈乳白色,并出现少量不溶物.再用乙醚进行萃取(20ml×3).有机层经水洗,饱和食盐水洗,无水硫酸钠干燥后减压蒸干溶剂,硅胶柱层析(洗脱剂:V(乙酸乙酯):V(石油醚)=1:8)得0.67g2-溴-6-氟苯甲醛,熔点43-45℃,纯度99.6%(GC),转化率100%,收率65.8%.1H NMR(500MHz,CDCl3)δ:7.13-7.16(t,1H,J=15Hz),δ:7.38-7.43(m,1H,J=25Hz),δ:7.48-7.49(d,1H,J=10Hz),δ:10.36(s,1H). 产品链接: CAS No. 360575-28-6››
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