在氮气氛下在-70℃向2-溴-4-氯-1-氟苯(5g,0.0238mol)在无水乙醚(30 mL)中的溶液中加入2M的n-BuLi在正己烷中的溶液(13mL,0.0262mol).将溶液在相同温度搅拌30min,然后将硼酸三异丙酯(4.93g,0.0262mol)逐滴加入溶液中.将形成的白色浆在-70℃搅拌30min,并然后温热至室温并搅拌1h.通过TLC和H NMR监测反应.反应结束以后,将反应混合物用6N NaOH水解并搅拌1h.将反应混合物用EtOAc萃取.将有机层用盐水洗涤并在减压下浓缩以得到粘性化合物,将其与正戊烷一起研磨并干燥以得到作为灰白色固体的5-氯-2-氟苯硼酸.
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