(R)-3-B℃-氨基哌啶 CAS No. 309956-78-3
(R)-3-B℃-氨基哌啶可作为有机合成与医药化学中间体,多用于含哌啶类药物分子修饰与合成,例如它是药物分子利格列汀片的关键合成中间体,利格列汀片主要具有降血糖的作用,它属于二肽基肽酶-4的抑制剂,能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度,以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素的释放,可以降低循环中的高血糖素水平.两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳定的生理调节,因此利格列汀起到了一定的降糖效果.
📌 参考资料/链接：
Tsuyumine, Shinjiro; Ando, Takeya; Kito, Makoto Japan, JP2007262040 A 2007-10-11
📄 详细内容
(R)-3-B℃-氨基哌啶的合成路线
在一个干燥的1升的反应烧瓶中,将10.0 g (45.6 mmol) (R)-3-叔丁氧羰基氨基哌啶叔丁基-[1,5-二羟基-2-戊基]氨基甲酸酯悬浮于冰浴冷却的乙腈(50 g)中,然后往其中加入三乙胺11.08 g (109 mmol).在0-5℃的温度范围内向反应体系中缓慢地滴加甲磺酰氯12.0 g (105 mmol),滴加完毕后,将反应混合物在相同温度下持续搅拌反应1 h,然后再转移至25℃下继续搅拌2 h.反应结束后,向反应体系中加入389 g (6.41 mol) 28 %氨水,所得的混合物在15-25 ℃下持续搅拌反应25 h.将反应混合物在40 ℃以下浓缩,用65 g甲苯洗涤,再用130 g 28 %氨水稀释.所得的溶液用甲苯(130 g)萃取3次,合并所有的甲苯溶液,将其在减压下浓缩即可得到目标产物分子(R)-3-B℃-氨基哌啶,其为白色固体(4.80 g ,收率56 %).
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