4-(4-氨基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯 CAS No. 304897-49-2
哌嗪及其衍生物是一类重要的化工原料和药物中间体,广泛应用于医药,农药,表面活性剂,阻燃剂,防腐剂,橡胶硫化促进剂,电厂脱硫,二氧化碳捕集等领域.其中,哌嗪及其衍生物在医药领域的应用最为广泛,主要用于喹喏酮类抗菌药的生产.例如:无水哌嗪是生产氟哌酸,利福平和吡哌酸等喹喏酮类抗菌药物的重要中间体,Ｎ－甲基哌嗪是合成抗菌类药物甲哌利福霉素,抗精神病药三氟拉嗪和氧氟沙星的重要中间体, Ｎ－乙基哌嗪主要用于生产兽药乙基环丙沙星,Ｎ－羟乙基哌嗪是合成精神病药氟奋乃静的重要中间体,2－甲基哌嗪是合成洛美沙星的重要中间体.近年来,哌嗪及其衍生物的应用领域不断拓展,用量逐年增大.4-(4-氨基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯英文名称:tert-butyl 4-[(4-aminophenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate,中文别名: 4-[(4-氨基苯基)甲基]-,1,1-二甲基乙基酯,CAS号:304897-49-2,沸点:413.599℃ at 760 mmHg.
📌 参考资料/链接：
Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 13, # 19 p. 5592-5599
📄 详细内容
以1-B℃-哌嗪及对硝基溴化苄为起始物料,经缩合反应制备得到4-(4-硝基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯,再经氢化还原制备得到目标产物4-(4-氨基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯.其合成反应式... 4-(4-氨基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯合成反应式
实验操作
称取1-B℃-哌嗪及对硝基溴化苄溶于四氢呋喃,室温搅拌0.5h,在 35 ℃ 继续搅拌4小时,薄层色谱检测反应进度.等反应完成,反应液冷却后,再向反应中加400 mL 冰水,使产物析出完全,抽滤得4-(4-硝基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯.称取上一步得到的产物,将其倒入洁净干燥的三口烧瓶,放入磁子,加入水,乙酸,插入温度计于反应液中,安装球形冷凝管.将连接好的装置放入控温磁力搅拌器中,以铁架台固定好.打开搅拌器开关,搅拌5min,升温至稳定于60℃左右.由加料口分批次加入锌粉,加入过程注意监控反应体系温度,使反应温度不超过65℃.加完锌粉后记下开始时间,待反应一定时间后以液质联用仪监测反应进程.此步反应约需要2h.反应完全后冷却,加入15%氢氧化钠水溶液调节pH值至7-8,将液体倒入分液漏斗,以30mL乙酸乙酯分三次进行萃取,合并乙酸乙酯层,以无水硫酸钠干燥后浓缩得4-(4-氨基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯.
产品链接: CAS No. 304897-49-2››联系我们可以获取更多内容.
如有产品相关项目调研或推广服务, 请致函联系我们