(3S,4R)-4-(4-氟苯基)-1-甲基-3-哌啶甲醇的合成可通过下述步骤实现:以对氟苯甲酰乙酸甲酯为原料,经不对称氢化得到中间体1;中间体1与甲醇钠,甲胺盐酸盐反应得到中间体2;中间体2在氢化铝锂等还原剂作用下生成中间体3;中间体3与丙二酸单酯室温下反应得到酰胺中间体4;中间体4与各种氯磷酸二酯室温下反应得到中间体5;中间体5在碱性条件下生成中间体6;中间体6在氢化铝锂等还原剂作用下生成(3S,4R)-4-(4-氟苯基)-1-甲基-3-哌啶甲醇.该工艺具有收率较高,工艺简单,环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景.
此外,也可通过高效液相法对(3S,4R)-4-(4-氟苯基)-1-甲基-3-哌啶甲醇与其对映异构体进行拆分得到该物质.具体地,采用纤维素类手性柱,以包含有机碱的正己烷——有机改性剂为流动相,流动相的流速为0.8mL/min.实验结果表明,该方法具有良好的分离度.
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