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4-硝基苯乙胺盐酸盐 CAS No. 29968-78-3

4-硝基苯乙胺盐酸盐又名对硝基苯乙胺盐酸盐,英文名称4-Nitrophenethylamine hydr℃hloride,性状为米白色至淡黄色结晶.研究发现,以苯乙酸和4-硝基苯乙胺盐酸盐为原料,经酰胺缩合,硼烷还原,催化氢化后再与2-氨基噻唑-4-乙酸缩合可制得去羟基米拉贝隆盐酸盐,即2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2-(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺盐酸盐.因为在膀胱过度活动症治疗药米拉贝隆的合成工艺研究中易生成脱羟基副产物,结合上述盐酸盐的制备过程可以实现对米拉贝隆的有关物质进行定量控制.

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4-硝基苯乙胺盐酸盐的生产制备方法步骤...1)氨基保护:以β‑苯乙胺为原料,与酰基类保护剂在溶剂中反应,得到中间体1;2)硝化反应:在浓硫酸中滴入上述制得的中间体1,维持反应温度为室温,缓慢滴加浓硝酸,反应完全后,加入碎冰,加入碱性溶液调节pH值至碱性,过滤后得到中间体2;3)脱保护:中间体2在溶剂中滴入盐酸调节pH值至酸性,加热回流,冷却后析出产品4-硝基苯乙胺盐酸盐.该方法解决了现有技术中合成对硝基苯乙胺盐酸盐转化率低,不适合大规模工业化生产等问题,而且生产成本低,产品收率高,适合大推广应用. 产品链接: CAS No. 29968-78-3››
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