药物合成
苹果酸舒尼替尼是由美国辉瑞公司研发的多靶点激酶抑制剂的抗肿瘤药物,具有抗血管生成和抑制肿瘤细胞增殖作用,主要用于晚期肾细胞癌的治疗.2006年获FDA批准上市,由于所获批适应症竞争少,以及靶向治疗疗效显著,当年销售额2.19亿美元,此后销售额屡创新高.由于苹果酸舒尼替尼的市场需求量大,治疗效果显著,所以,对苹果酸舒尼替尼的合成及提纯工艺进行详细研究是很有必要的.以2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸为起始原料,经过羰基二咪唑活化羧基,在1-羟基苯并三氮唑催化下与N,N-二乙基乙二胺缩合得到中间体1,中间体1与5-氟吲哚-2-酮反应得到舒尼替尼,不经分离直接与苹果酸成盐即可得到目标产物.制备过程操作简单,适合工业化生产,且产率高,纯度高.
荧光探针
SO 2 作为一种重要的气体信号分子,其浓度异常与癌症,心血管疾病,神经系统疾病有关,因此有必要发展一种检测SO 2 的分析方法.有关研究以1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚和碘甲烷为原料合成中间体2;2与2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸经缩合反应合成了一个基于苯并吲哚和吡咯共轭的荧光增强型探针(3).研究发现,探针3可以定量检测外源性SO 2 ,并且对SO 2 具有良好的选择性,对其他阴离子和生物硫醇不响应或响应水平低.用350nm激发,探针3在450 nm处的荧光强度随SO 2 的浓度增加而增强.当SO 2 浓度为0-100µmol·L-1时,荧光强度与其呈良好的线性关系,相关系数R 2 为0.997.
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