现有技术中,(R)-(+)-1-(4-甲氧基苯)乙胺的制备的方法有不对称还原法和消旋体手性拆分法:如专利cn109851506a公开了是将酮与铵盐在钌-手性双膦催化剂的作用下,加氢气进行还原胺化反应,之后加酸进行加热水解,可以一锅法制备(R)-(+)-1-(4-甲氧基苯)乙胺,该方法需要用到贵金属催化剂和特种设备,有副产物生成,且ee值偏低,不能满足高规格要求产品的生产;手性拆分法因原料易得,生产工艺简单,没有副产物生成等优势,更适合生产制备高纯(R)-(+)-1-(4-甲氧基苯)乙胺,专利 cn106632368a,专利wo2021/58754a1和专利ep2258696a1分别公开介绍了用4,11-二乙基-4,9-二羟基-1h-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-b]喹啉-3,14(4h,12h)-二酮等试剂作为拆分助剂进行手性拆分的方法,所用拆分试剂价格昂贵,原子经济性低,工业废料产生量大,适用性差.
专利文献us6387692b1公开了一种(R)-(+)-1-(4-甲氧基苯)乙胺的制备方法,其利用消旋体1-(4-甲氧基苯)乙胺为原料,采用2-甲氧基乙酸甲酯作为拆分助剂,利用生物酶novozyme 435催化可得到目标产物.研究人员还发现,当使用2-甲氧基乙酸异丙酯作为拆分助剂时,能够得到光学纯度大于等于99%的产物,可以满足药物光学纯度的要求.
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