1-B℃-4-哌啶甲酰肼 CAS No. 187834-88-4
吡啶类化合物是目前杂环化合物中开发应用范围最广的品种之一,作为一种重要的精细化工原料,其衍生物主要有烷基吡啶,卤代吡啶,氨基吡啶等.吡啶的重要衍生物有烟酸,烟酰胺,异烟酰肼,烟碱,马钱子碱,维生素B6等.吡啶具有接近正六角形的结构,与苯相似,具有相同的电子结构.由于环中氮原子的吸电子作用,使2,4,6位上电子云密度低于3,5位,在酸性介质中,亲电取代反应发生在3,5位,亲核反应如胺化,烷基化,芳基化,酰化发生在2,4,6位.N-B℃-4-哌啶甲酸乙酯是合成钠通道阻滞剂的关键中间体,该药物用于治疗脑卒中患者.也用作制备肿瘤坏死因子转化酶抑制剂的关键中间体.亦是合成1-B℃-4-哌啶甲酰肼的关键中间体.1-B℃-4-哌啶甲酰肼英文名称:tert-butyl 4-(hydrazinecarbonyl)piperidine-1-carboxylate,中文别名:N-B℃-4-哌啶甲酰肼;1-叔丁氧羰基-4-哌啶甲酰肼,CAS号:187834-88-4.
📌 参考资料/链接：
WO2006/36395 A2, ;
📄 详细内容
以N-B℃-4-哌啶甲酸乙酯或N-B℃-4-哌啶甲酸甲酯为起始物料,经与水合肼或双-(1H-咪唑-2-基)-甲酮反应制备得到目标化合物1-B℃-4-哌啶甲酰肼.1-B℃-4-哌啶甲酰肼的合成反应式... 1-B℃-4-哌啶甲酰肼的合成反应式
实验操作:
方法一,
于 50 mL 圆底烧瓶中加入N-B℃-4-哌啶甲酸乙酯和 20 mL 无水甲醇作溶剂,搅拌使其溶解完全后再加入 6 mL 80% 水合肼,室温搅拌,薄层色谱跟踪原料点消失后停止反应,将反应液抽滤,少量甲醇洗涤,烘干,得到浅白色固体1-B℃-4-哌啶甲酰肼.
方法二,
将N-B℃-4-哌啶甲酸甲酯和双-(1H-咪唑-2-基)-甲酮加至乙醇中,滴入98%硫酸做催化剂,升至78℃反应4小时,薄层色谱显示反应完全后冷却至0-4℃保温1小时,过滤,滤饼依次用冷甲醇(70 ml),冷正己烷(70 ml)洗涤,减压干燥得白色固体1-B℃-4-哌啶甲酰肼.
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